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苯芴醇 | |
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参数 | 数值 |
抗疟疾药 | 苯芴醇和蒿甲醚都是目前我国临床上应用较广的抗疟原虫病药物,也是诺华制药的知名抗疟药复方蒿甲醚的主要药物成分,能杀灭疟原虫红内期无性体,杀虫率高,治愈率为95%左右,但对红前期和配子体无效。动物实验属微毒药物,但致突变和致畸试验为阴性。临床上用于治疗主要用于恶性疟疾,尤其适用于抗氯喹的恶性疟的治疗。 |
理化性质 | 黄色结晶粉末,有苦杏仁臭,无味。易溶于氯仿,略溶于丙酮,几乎不溶于乙醇,熔点为125~ 131℃。 |
药动学 | 口服吸收慢,消除也慢,体内停留时间长。给药后tmax为4~5h,t1/2为24~72h。 |
用法与用量 | 4d疗法:成人第1日顿服800mg,第2、3、4日各400mg顿服;儿童每日顿服8mg/kg,连服4d,首剂加倍,但首剂最大剂量不超过0.6g。 |
不良反应 | 无明显不良反应,少数患者出现心电图Q~T间期一过性轻度延长。 |
注意事项 | 心、肾功能不全者慎用。恶性疟患者症状控制后及红内期原虫杀灭后可用伯氨喹杀灭配子体。避光、密封、阴凉干燥处保存。 |
别名 | (Z)-2,7-二氯-9-[(4-氯苯基)亚甲基]-alpha-[(二正丁氨基)甲基]-9H-芴-4-甲醇;苯芴醇;苯芴醇, 抑制疟原虫色素的形成. 抗疟药.;苯勿醇 |
英文别名 | Benflumentol;benflumetol;Lumefantrine;(z)-2,7-dichloro-9-[(4-chlorophenyl)methylene]-alpha-[(dibutylamino)methyl]-9h-fluorene-4-methanol;Lumefruntrine;LUMEFRUNTRINE (BENFLUMETOL);BENFLUMETOL (LUMEFANTRINE);(9Z)-2,7-Dichloro-9-[(4-chlorophenyl)methylene]-a-[(dibutylamino)methyl]-9H-fluorene-4-methanol |
苯芴醇 | |
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参数 | 数值 |
熔点 | 129-131°C |
密度 | 1.252 |
储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | DMSO: ≥20mg/mL |
形态 | powder |
颜色 | yellow |
Merck | 14,5597 |
CAS 数据库 | 82186-77-4(CAS DataBase Reference) |
苯芴醇 | |
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参数 | 数值 |
WGK Germany | 3 |
海关编码 | 29221950 |
毒害物质数据 | 82186-77-4(Hazardous Substances Data) |
2-氯-N-甲基乙酰胺(96-30-0 ) | 环丙基甲酰氯(4023-34-1 ) | 6-喹啉羧酸甲酯(38896-30-9 ) | 丹酰肌氨酸哌啶盐(72517-44-3 ) | 3-羟基-4-硝基嘧啶(13505-06-1 ) | 过氧化苯甲酰(94-36-0 ) | 2,5-二溴噻吩(3141-27-3 ) | 4-苯肼-N-甲基甲烷磺酰胺(88933-16-8 ) | 8’-阿朴-β,ψ-胡萝卜醛(1107-26-2 ) | 反式-4-丙基环己基溴苯(86579-53-5 ) |