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碘普罗胺 | |
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参数 | 数值 |
药理作用 | 碘普罗胺又称优维显、碘普胺,是一种非离子型低渗造影剂,1986年瑞士上市。本品可减低因高渗透压引起的不良反应。溶液呈中性,所以不会影响带电荷的蛋白质和细胞膜结构,也不干扰体内电解质平衡,因而对红细胞、内皮细胞及体液影响小。其优点有:直接用于血管造影,基本无疼痛;内皮细胞耐受性好;不良反应轻微;对心律几乎无影响;也不会降低心肌收缩力;神经系统有良好耐受性;口服本药液不被胃肠道吸收。注入血管内,很快分布于细胞外液。静脉注射数分钟后,肾脏内药物浓度达到峰值,血液及肝脏内次之,肌肉内最少。不透过血脑屏障,但少量可透过胎盘屏障。静脉注射后,如肾脏功能良好,在血液内生物T1/2为3min。全部造影剂经肾小球滤过,在3h从肾脏排泄60%,24h排泄92%。有2%左右在6d后从粪便排泄。可有极少量从乳汁中排泄。 本信息由Chemicalbook瑶瑶编辑(2015-08-03)。 |
临床应用 | 单聚体非离子型造影剂,用于CT增强、 数字减影血管造影(DSA)、静脉尿路造影、四肢静脉造影、 静脉造影、动脉造影、体腔造影。 优维显240适用于四肢静脉造影,优维显300适用于四肢及体静脉、动脉造影,优维显370则适用于动脉及心脏造影。用量视适应症而定。CT增强扫描可用优维显240或300 100ml。腹部血管造影可用优维显300 50~100 ml。婴幼儿尿路造影应用优维显300 1.5~3ml/kg。 图1为碘普罗胺用药剂量参考值。 |
临床评价 | 本品为非离子型造影剂,在水中稳定,全身耐受性优于离子型造影剂,神经系统耐受性好,对心血管系统无影响,对凝血功能、纤维蛋白溶解功能及补体活性都无明显影响,在尿道中显影良好。 |
不良反应 | 不良反应总发生率比离子型造影剂低。与注射方式及注射剂量无关。轻至中度反应可表现为恶心、呕吐、局部疼痛及全身发热等。严重反应如畏寒、大汗、头晕、血压上升或下降、痉挛、全身瘙痒、荨麻疹、皮肤水肿、肾功能不全等。注射造影剂时局部外溢可导致组织坏死。脑血管造影可发生神经系统毒性症状,如暂时性昏厥、昏迷、偏瘫以及视觉障碍、面肌松弛等。 |
注意事项 | 1. 对本品过敏、严重甲状腺功能亢进者禁用。有过敏史、对碘造影剂过敏、严重肝肾功能不全、心脏与循环功能不全、肺 气肿、健康状况极差、晚期脑动脉硬化症、长期糖尿病、脑痉挛、隐性甲状腺功能亢进、轻度结节性甲状腺肿、多发性骨髓瘤患者慎用。因对孕妇的安全性尚未证实,故应慎用或禁用。 2. 过敏体质者,如必须以碘普罗胺造影时,可预给抗组胺与肾上腺皮质激素类药物预防,但这些药物不可与造影剂混合使用。 3. 一般情况极差的多发性骨髓瘤、长期糖尿病、多尿症、少尿症、痛风与婴幼儿患者,在应用本品前可不必限制液体摄入。 4. 儿童造影可使用碘300g/L浓度者。 5. 嗜铬细胞瘤患者应用本品造影可能会出现高血压危象,应预先给以α受体阻滞药如酚妥拉明。 6. 37℃时血浆渗透压的正常范围为280~310mmol/L (mOsm/L)。本品碘240g/L的 渗透压为368mmol/L (mOsm/ L); 碘300g/L的渗透压为 427mmol/L(mOsm/L); 碘 370g/L的渗透压为492mmol/L (mOsm/L)。以上三种注射液的 pH值均为6.5~8.0。 7. 其他参见泛影酸钠。 |
非离子型造影剂 | 非离子型造影剂是三碘苯甲酸酰胺类结构的衍生物。其优点是具有高溶解度和高亲水性,水溶液中不产生离子,故可降低渗透压,对神经系统和血脑屏障的损害均明显降低。 20世纪70年代初,首先合成甲泛糖胺metrizamide)。为了提高亲水性,增加水溶度,提高稳定性和降低溶液的黏稠度而在分子中引入醇基(OH), 此类造影剂如碘苯六醇(iohexol)、碘异肽醇(iopamidol)和碘普罗胺(iopromide)等渗透压进一步降低,但仍高于血浆渗透压。近年又合成非离子型二聚体,使其渗透压与血浆相同,如碘曲伦 (iotrolan),适用于脊髓造影。 甲泛糖胺:商品名为阿米培克(amipaque),其多醇胺为葡糖胺,由于葡糖基易水解,至水溶液不稳定,不能制成溶液,已为其他非离子型造影剂所代替。 碘苯六醇:商品名为ominipaque或exypaque, 分子结构中有6个醇基。适用于脊髓造影,反应发生率低且轻微。 碘异肽醇:商品名为碘比多(iopamiro),分子中有5个醇基,用途与碘苯6醇相同。 碘普罗胺:商品名为优维显(ultravist),分子中有4个醇基,并加入一个氧原子,而1、3、5位上取代基均不相同,苯环无对称性,增加了水溶性。但不建议用于脊髓造影。最近该厂已收回此产品。 碘曲伦:商品名为伊索显(isovist),为非离子型二聚体,有两个苯环、6个碘原子和12个醇基。碘含量高,在高浓度时是等渗的,适用于全脑及脊髓造影,用量可高达4.5~6.0g,很少发生副反应,生物安全性高。 碘克沙醇:商品名为威视派克,为双体、六碘,水溶性,几乎没有肾毒性,适用于肾功能不全的患者,目前售价较昂贵。 |
别名 | 碘普胺;伊诺肝素纳;N,N'-双(2,3-二羟丙基)-2,4,6-三碘-5-[(2-甲氧基乙酰基)氨基]-N'-甲基苯基-1,3-甲酰胺;碘普罗胺;碘普罗恩;碘普罗胺 标准品 |
英文别名 | 1,3-Benzenedicarboxamide, N,N'-bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-5-[(methoxyacetyl)amino]-N-methyl-;Ultravist;Ultravist 300;Ultravist 370;ZK 35760;N,N'-Bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-5-(2-methoxyacetylamino)-N-methylisophthalamide;N,N'-Bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-5-[(methoxyacetyl)amino]-N-methyl-1,3-benzenedicarboxamide;Proscope |
碘普罗胺 | |
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参数 | 数值 |
熔点 | broad (160?C transition) |
储存条件 | Hygroscopic, -20?C Freezer, Under Inert Atmosphere |
溶解度 | Freely soluble in water in dimethyl sulfoxide, practically insoluble in ethanol (96 per cent) in acetone. |
形态 | neat |
稳定性 | Hygroscopic |
CAS 数据库 | 73334-07-3(CAS DataBase Reference) |
碘普罗胺 | |
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参数 | 数值 |
危险品标志 | N |
危险类别码 | 50/53 |
安全说明 | 60-61 |
危险品运输编号 | UN 3077 9 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | CZ2230000 |
海关编码 | 2924296000 |
毒性 | LD50 in mice, rats (g iodine/kg body weight): 16.5, 11.4 i.v. (Muetzel) |
3-溴喹啉(5332-24-1 ) | (S)-(+)-间硝基苯磺酸缩水甘油酯(115314-14-2 ) | 异丙基肼盐酸盐(16726-41-3 ) | 4-氨基-3-氟苯甲酸(455-87-8 ) | 阿那曲唑(120511-73-1 ) | 大蒜素油 | 2-乙磺酰基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-磺酰胺(141776-47-8 ) | (7S,9S)-9-乙酰基-9-氨基-7,8,9,10-四氢-6,7,11-三羟基-5,12-并四苯醌(92395-41-0 ) | 黄铜(63338-02-3 ) | 5-雄烯二酮(571-36-8 ) |