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氯甲苯噻嗪 | |
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参数 | 数值 |
降血压药 | 氯甲苯噻嗪又称二氮嗪、速降平、降压嗪,是一种降血压药,具有噻嗪类利尿药的基本结构,但无利尿作用。直接扩张小动脉,对静脉无明显作用。可能通过激活ATP敏感的钾通道,使动脉平滑肌细胞超极化,产生平滑肌舒张作用,降低外周血管阻力,使血压下降。降压的同时心率加快,心排出量不降低。但血压下降可反射性地兴奋交感神经,导致心动过速、心肌收缩力加强、心输出量增加,部分抵消了药物的降压效果,并可加重心脏负担,诱发或加重心绞痛,还使肾素分泌增加,继发地使醛固酮分泌增加,导致水钠潴留。可合并应用b受体阻断药和利尿药加以纠正。适用于高血压危象的急救,也用于升血糖、幼儿特发性低血糖症,由于胰岛细胞瘤引起的严重低血糖。 |
不良反应与副作用 | 1,长期服用降压嗪会出现很多的不适应症,如主要有水钠潴留,高尿酸血症,过敏反应反射性引起心脏兴奋而诱发心绞痛、心悸、暂时性房性或室性心律失常、头痛、皮肤发红等。心力衰竭、夹层动脉瘤、心绞痛、心肌缺血和心肌梗塞等心血管疾病,因此,不建议患者长期服用。 2,充血性心力衰竭、糖尿病、肾功能不全的重型高血压患者及乳妇忌用。 3,引起高血糖是由于二氮嗪可抑制胰岛β细胞分泌胰岛素所致,为防止血糖上升,可使用胰岛素或口服降糖药,以控制血糖。 4,用药后可能出现一过性脑或心肌缺血、发热感、头痛、恶心、失眠、便秘、腹部不适感、听觉异常、静脉灼痛感等。 5,长期口服氯甲苯噻嗪,不良反应有锥体外系症侯群、多毛症等。 6,本品不宜与其他药物及输液配伍。 |
化学性质 | 白色或类白色结晶性粉末。熔点330-331℃。溶于乙醇,微溶于丙酮、氯仿、甲醇,不溶于水,易溶于氢氧化钠溶液。无臭,味微苦。 |
用途 | 速效降压药。该品可使高血压患者卧、立位血压下降,为高血压危象患者急救药。临床使用时需同时使用利尿剂。充血性心力衰竭、糖尿病和肾机能不全的重型高血压患者忌用。 |
生产方法 | 由5-氯-2-乙酰胺基-N-乙酰基苯磺酰胺经高温环合而得。环合反应在250-260℃进行,搅拌15min。然后冷却,待物料凝固后研细,用乙醇洗涤,得二氮嗪粗品。用40倍量的80%乙醇重结晶,得成品。 |
别名 | 氯甲苯噻嗪/二氮嗪/降压嗪/;氯甲苯噻嗪(二氮嗪);7-氯-3-甲基-2H-1,2,4-苯并噻二嗪 1,1-二氧化物;二氮嗪;降压嗪;氯甲苯噻嗪;7-氯-3-甲基-2氢-1,2,4-苯并噻二嗪1,1-二氧化物 |
英文别名 | DIAZOXIDE 364-98-7 kf-wang(at)kf-chem.com;Diazoxide API;DIAZOXIDE ACTIVATOF ATP-DEPE;Diazoxided;Eudemine;hyperstat;DIAZOXIDE,USP;NSC-64198 |
氯甲苯噻嗪 | |
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参数 | 数值 |
熔点 | >310°C |
密度 | 1.3767 (rough estimate) |
折射率 | 1.6300 (estimate) |
储存条件 | Store at RT |
溶解度 | 0.1 M NaOH: soluble |
酸度系数(pKa) | pKa 8.5 (Uncertain) |
形态 | neat |
水溶解性 | Soluble in 0.1M NaOH. Insoluble in water in methanol. |
最大波长(λmax) | 268nm(MeOH)(lit.) |
Merck | 14,3004 |
氯甲苯噻嗪 | |
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参数 | 数值 |
危险品标志 | Xn |
危险类别码 | 22-36/37/38 |
安全说明 | 22-26-36 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | DK8185000 |
海关编码 | 2934990002 |
盐酸维拉帕米(152-11-4 ) | D-ALANINE ISOPROPYL ESTER HCL(39613-92-8 ) | 四氢-2H-吡喃-2-醇(694-54-2 ) | 2-乙基丁酸(88-09-5 ) | 3-氟-4-甲基苯甲醛(177756-62-6 ) | 4-氨基-3,5-二氯-2,6-二氟吡啶(2840-00-8 ) | 1-甲基-2-(甲硫基)咪唑(14486-52-3 ) | 4-氟苯甲酰甲醛水合物(447-43-8 ) | H-LYS-LYS-LYS-OH(13184-14-0 ) | 左咪唑(14769-73-4 ) |