C11H11F3N2O3
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| 氟他胺 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 概述 | 氟他胺是一种非类固醇雄性激素拮抗剂，属酰基苯胺类，是前列腺癌的一线治疗药物。最先由美国Schering -Ploug h公司设计合成, 1989年作为治疗前列腺癌药物在美国首先上市。由于氟他胺自身没有任何激素活性, 治疗前列腺疾病效果好, 且对心血管无影响, 并可保持病人性功能, 目前在欧美国家已逐步成为治疗前列腺癌与前列腺增生的常用药物, 同时也能用于与雄激素相关的非前列腺疾病, 国际上均已有大量研究。而且氟他胺的不良反应发生率低, 低剂量多次口服时病人能很好地耐受, 故其得以广泛应用。 |
| 理化性质 | 本品为暗黄色或黄色粉末，本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶，在氯仿中溶解，在水中几乎不溶。 |
| 药理作用 | 本品与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体，阻滞细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素与靶器官的结合。本品与雄激素受体结合后形成受体复合物，进入细胞核内，与核蛋白结合，从而抑制肿瘤细胞生长。 |
| 药动学 | 本品口服吸收，口服后1小时大部分迅速被代谢，主要代谢物为Flu-tamide的羟化物，且该代谢物具有与原药相当的抗雄激素活性，二者的血清t1/2为5-6小时。大鼠口服6小时达组织药物浓度峰值，以胃肠道、肝和肾脏浓度最高。口服给予200mg后24小时，28%的药从尿中排出，以后4天每日排出量迅速下降，粪便排出的药物约为全天药量的0.9%。 |
| 合成 | 1.酰化反应 异丁酸酐与3-三氟甲基苯胺在30%氢氧化钠做吸附剂，甲苯做溶剂（甲苯可回收利用）下，酰化反应得到2-甲基-N-[(3-三氯甲基)苯基]丙酰胺。 图1为2-甲基-N-[(3-三氯甲基)苯基]丙酰胺的合成 2.硝化反应 在-10至-5°C下，经混酸硝化得到氟他胺。 图2为氟他胺的合成 有关氟他胺的概述、理化性质、药理作用、药动学、不良反应等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-11-16） |
| 适应证 | 适用于前列腺癌，对初治及复治患者都可有效，皮肤科主要用于多毛症和痤疮。 |
| 不良反应 | 1.男性乳房女性化，乳房触痛，有时伴有溢乳，如减少剂量或停药则可消失。 2.少数患者可有腹泻、恶心、呕吐、食欲增加、失眠和疲劳。 3.罕见性欲减低、一过性肝功能异常及精子计数减少。 4.本品对心血管的潜在性影响比己烯雌酚小。 5.胎儿接触可引起假两性畸形。 |
| 注意事项 | 1.需长期服用本品时应定期检查肝功能和精子计数，如发生异常应减量或停药，一般可恢复正常。 2.本品可增加睾酮和雌二醇的血浆浓度，可能发生体液潴留。 3.本品可单独应用，也可与促黄体生成素释放激素类似物、化疗药物联合应用。 4.对良性前列腺增生也有一定的疗效。 5.FDA对本药的妊娠安全性分级为D级。 |
| 禁忌证 | 1.对本药过敏者禁用。2.妇女、儿童和严重肝脏损害者禁用。 |
| 药物相互作用 | 1.促性腺激素释放激素类似物(如醋酸亮丙瑞林等)可抑制睾酮分泌，与本药合用可增加疗效。 2.与华法林合用可增加出血倾向，应调整华法林的剂量。 |
| 规格 | 片剂：0.25g。胶囊剂：0.125g;0.25g。 |
| 化学性质 | 黄色结晶性粉末。几不溶于水。熔点111.5-112.5℃(苯)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：795.5-898.1口服。 |
| 用途 | 非甾体类雄性激素拮抗药，可抑制睾丸素转变为二氢睾丸素，并能在前列腺内，在细胞水平上阻断二氢睾丸素与细胞核内受体的结合，因而可以抑制雄激素对前列腺的生长刺激作用。口服有效。用于前列腺癌和前列腺肥大症的治疗和促黄体生成释放激素——利安普合用，可治疗晚期前列腺癌，前列腺肥大症。 |
| 用途 | 适用于前列腺癌及前列腺肥大的治疗 |
| 用途 | 用 途：抗癌药和抗雄激素药。用于治疗不能进行手术或放射治疗的晚期前列腺癌和前列腺肥大症。 |
| 生产方法 | 三氟甲基苯经硝化，生成间硝基三氟甲基苯，还原生成间三氟甲基苯胺，和异丁酰氯反应后，再硝化生成氟硝丁酰胺。 或通过3-三氟甲基-4-硝基苯胺和异丁酰氯进行酰化得到。 |
| 别名 | 2-甲基-N-[4-硝基-3-三氟甲基苯基]丙酰胺;氟他米特.氟他胺;氟他胺;氟他胺(标准品);氟硝丁酸胺;氟他胺, 一种雄激素受体拮抗剂;2-甲基-N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺;氟硝丁酰胺 |
| 英文别名 | 2-methyl-4’-nitro-alpha,alpha,alpha-triflouro-m-propionotoluidid;2-methyl-n-(4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-propanamid;4’-nitro-3’-trifluoromethylisobutyranilide;alpha,alpha,alpha-trifluoro-2-methyl-4’-nitro-m-propionotoluidide;niftholide;niftolide;NSC 147834;NSC 215876 |
| 氟他胺 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 112 °C |
| 密度 | 1.3649 (estimate) |
| 储存条件 | Store at RT |
| 溶解度 | Practically insoluble in water, freely soluble in acetone in ethanol (96 per cent). |
| 形态 | neat |
| Merck | 14,4208 |
| CAS 数据库 | 13311-84-7(CAS DataBase Reference) |
| 氟他胺 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | Xn,Xi |
| 危险类别码 | 20/21/22-63-36/37/38 |
| 安全说明 | 22-36-36/37/39-27-26 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | UG5700000 |
| 海关编码 | 29242990 |
氰乙酸异丁酯(13361-31-4 ) | 叔-丁基 4-溴苯甲酸(59247-47-1 ) | 咔唑-1-甲醛(1903-94-2 ) | 碳酸苄基苯酯(28170-07-2 ) | 2,6-双(氨基甲基)吡啶(34984-16-2 ) | 油溶黑34 | 5-氟-2-硝基苯酚(446-36-6 ) | 鲁格列净(898537-18-3 ) | 4-硝基苯乙胺(24954-67-4 ) | 葡聚糖硫酸酯钾盐(39422-86-1 ) |
