C32H53N2O4.Br
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| 罗库溴铵 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 非去极化肌松药 | 罗库溴铵与泮库溴铵、维库溴铵、阿曲库铵、哌库溴铵是目前我国临床上常用的几种非去极化肌松药，以罗库溴铵起效最快，60～90s内就能提供理想的肌松条件。非去极化肌松药与运动终板胆碱能受体结合后，不改变运动终板的膜电位，而是妨碍乙酰胆碱与受体结合，肌肉出现松弛。该类药在出现肌松以前，不像去极化肌松药那样会产生因肌纤维成束收缩而引起的肌颤搐。 罗库溴铵是维库溴铵的衍生物，作用也与其相同，但强度仅为其1/7。静注后起效快，60～90秒钟内即可进行插管，作用时间持续30～40分钟。它对植物神经和心血管无明显影响，但可降低眼内压，无组胺释放和交感神经节阻滞作用。临床常用于气管插管，也可用于各种手术中肌松作用的维持。插管，单次注射0.6mg/kg，维持量0.15mg/kg。本品可与其他肌松药有交叉过敏反应，宜慎用。肝、肾功能不全，老年人慎用。 以上信息由ChemicalBook的Andy编辑整理 |
| 药理作用 | 神经肌肉结合部包括运动神经末梢和运动终板。在生理状态下，当神经冲动传导到运动神经末梢时，引起存在于运动神经末梢中的囊泡与神经膜融合，并将囊泡中乙酰胆碱排出，乙酰胆碱离开神经末梢后与运动终板上的乙酰胆碱受体结合，使离子通道开放，钠离子内流，导致肌细胞去极化，触发肌肉收缩。根据肌松药对神经肌肉结合部位神经冲动干扰方式的不同，将肌松药分为去极化肌松药和非去极化肌松药。 罗库溴铵为非去极化神经肌肉阻滞剂，化学结构与Vecuronium和潘侃朗宁(Pancuronium)相似。与其他非去极化药物一样，它竞争性地与运动神经末梢突触上的胆碱受体结合，以拮抗乙酰胆碱的作用。该药作用快，但较琥珀胆碱慢，且安全范围大，作用时间长，并存在剂量依赖性。在非去极化神经肌肉阻断剂中，罗库溴铵的起效时间最快，静脉注射60s后即可为插管提供极好的条件，这种起效时间虽较琥珀胆碱稍长，但是比Vecuronium、卡肌宁快2倍。因此，在进行快速气管内插管时，罗库溴铵可以替代琥珀胆碱。然而，琥珀胆碱持续时间短(通常不到10min)，而本品至少可持续30min，这方面与Vecuronium和卡肌宁相似。与其他肌肉松弛剂相比，罗库溴铵对运动神经终端的抑制作用比d-氯筒箭毒和泮库溴铵较弱，但与维库溴铵相似。静脉麻醉不影响本品的神经肌肉阻断作用，也不影响作用过程。 对儿童的半数有效剂量(ED50)和95%有效剂量分别为170、303μg/kg。注射本品600μg/kg后神经肌肉阻断90%和100%的起效时间分别为0.8和1.3min。使神经肌肉传导恢复25%所需的时间为27min。老年患者(70岁以上)起效时间与年轻人相似，但作用时间延长，血浆清除率和分布容积减少。有肾衰的肾移植患者，本品的分布容积和消除半衰期均较常人长，但未证实神经肌肉注射阻断的时间延长。静注本品0.6mg/kg，神经肌肉阻断的起效时间，肝硬化病人比正常人长(158s±56s对108s±36s)，消除半衰期分别为97min±37min和88min±18min。 |
| 药代动力学 | 静脉注射后，其血浆浓度-时间关系呈三个指数时相，平均分布半衰期73(66～80)分钟，稳态分布容积为203(119～214)mL/kg。血浆清除率为3.9(±1.3)mL/kg/min。对照研究表明，老年人及有肝脏疾病或肾功能不全病人的血浆清除率降低，但大多数研究其变化均未有统计学意义。有肝脏疾病病人的消除半衰期平均延长至30分钟。本品主要消除途经是胆道排泄。数小时内给药量的30%～40%以原形经胆汁排出。 |
| 适应证 | 罗库溴铵为全身麻醉辅助用药，用于常规诱导麻醉期间气管插管，以维持手术中的肌肉松弛。 |
| 临床评价 | 在麻醉病人中，罗库溴铵产生肌肉松弛作用的强度比维库溴铵和阿曲库铵弱6～8倍，但起效较快。通常注射本品0.5～0.9mg/kg后，1分钟产生有效的气管插入作用，作用时间与维库溴铵和阿曲库铵相似。本品与琥珀酰胆碱相比，起效较快，临床作用时间也明显延长。 |
| 注意事项 | 本品可使呼吸麻痹，应用此药的病人在自主呼吸充分恢复前应使用人工呼吸支持。由于本品总是与其他药物同时应用，麻醉中即使无已知的诱发药物存在，也有可能发生恶性高热。因此，临床医师应熟知其早期征象，明确诊断和能在任何麻醉前对恶性高热进行治疗。动物研究中证明罗库溴铵并不是恶性高热的诱发因素。 |
| 化学性质 | 结晶，熔点161～169℃。[α] D20+18.7°(C=1.03，氯仿)。 |
| 用途 | 肌肉松弛药。非去极化神经肌肉阻断剂。用于住院和门诊患者全身麻醉和常规气管插管时的辅助用药，能使手术和机械换气期间骨骼肌肉松弛。 |
| 用途 | 骨胳肌松弛药（非去极化） |
| 用途 | 肌肉松弛药。非去极化神经肌肉阻断剂。用于住院和门诊患者全身mazui和常规气管插管时的辅助用药，能使手术和机械换气期间骨骼肌肉松弛。 |
| 生产方法 | (2α，3α，5α，16α，17β)-2，3，16，17-二环氧雄甾-17-醇乙酸酯(I)和四氢吡咯水溶液回流1h，得到的17-酮(Ⅱ)和硼氢化钠，在甲醇中搅拌，还原得到化合物(Ⅲ)。和吗啡水溶液回流3d，得到化合物(Ⅳ)。部分乙酰化，再和烯丙基溴反应，即得产物。 |
| 别名 | 罗库溴铵原料药杂质;1-[17Β-乙酰氧基-3Α-羟基-2Β-(4-吗啉基)-5Α-雄甾烷-16Β-基]-1-(2-丙烯基)吡咯烷溴化物;罗库溴铵;罗库溴安;罗库溴铵原料药;罗库溴铵生产厂家直供;罗库溴铵(肌松药);L-[(2Β,3Α,5Α,16Β,17Β)-17-(乙酰氧基)-3-羟基-2-(4-吗啉基)雄甾-16-基]-1-丙烯基吡咯铵溴化物 |
| 英文别名 | Eslax;Rocuronium Bromide (250 mg);RocuroniuM BroMide IsoMers;1-[(1S,2S,4S,5S,7S,10R,11S,13S,14R,15S)-14-(acetyloxy)-5-hydroxy-2,15-diMethyl-4-(Morpholin-4-yl)tetracyclo[8.7.0.0^{2,7}.0^{11,15}]heptadecan-13-yl]-1-(prop-2-en-1-yl)pyrrolidin-1-iuM;1-[(2β,3α,5α,16β,17β)-17-(Acetyloxy)-3-hydroxy-2-(4-Morpholinyl)androstan-16-yl]-1-(2-propenyl)pyrrolidiniuM BroMide;1-((2S,3S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,16S,17R)-17-acetoxy-3-hydroxy-10,13-diMethyl-2-Morpholinohexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-16-yl)-1-allylpyrrolidin-1-iuM broMide;ROCURONIUM BROMIDE;[3-hydroxy-10,13-dimethyl-2-morpholin-4-yl-16-(1-prop-2-enyl-2,3,4,5-tetrahydropyrrol-1-yl)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate bromide |
| 罗库溴铵 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 162-1640C |
| 比旋光度 | D20 +18.7° (c = 1.03 in CHCl3) |
| 储存条件 | Room temp |
| 溶解度 | H2O: soluble100mg/mL, clear, light yellow |
| 形态 | neat |
| Merck | 14,8246 |
| InChIKey | OYTJKRAYGYRUJK-FMCCZJBLSA-M |
| CAS 数据库 | 119302-91-9(CAS DataBase Reference) |
| 罗库溴铵 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 2934990002 |
叔丁基二甲基胺(918-02-5 ) | 4-氯甲基噻唑盐酸盐(7709-58-2 ) | 反-4-羟基环己烷甲酸甲酯(6125-57-1 ) | 聚丙二醇(25322-69-4 ) | 甘氨酸叔丁酯盐酸盐(27532-96-3 ) | 1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉(18080-67-6 ) | 半水绿卡色林盐酸盐(856681-05-5 ) | 3,5-二硝基三氟甲苯(401-99-0 ) | 5-甲基异恶唑(5765-44-6 ) | 叔-丁基 4-溴苯甲酸(59247-47-1 ) |
