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多非利特 | |
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参数 | 数值 |
化学性质 | 从乙酸乙酯-甲醇(10:1)结晶,熔点147~149℃;从己烷-乙酸乙酯结晶,熔点151~152℃;也有报道为白色结晶性固体,熔点161℃。pKa 7.0,9.0,9.6。分配系数(Ph=7.4):0.96。 |
用途 | 选择性钾通道激动剂,为Ⅲ类抗心律失常药,用于心房纤颤和心房扑动。 |
用途 | 用于心房纤颤(AF)和心房扑动(AFL)病人维持和转换成正常的窦性心律。 |
生产方法 | 1.5g(8mmo1)N-甲基-4-硝基苯乙胺(I)和1.55g(7.7mmo1)2-[4-硝基苯氧基]乙溴(Ⅱ)溶于50ml乙腈,加入1.25g碳酸钾和1.2g碘化钠,搅拌回流72h。浓缩至于,剩余的油性固体在100ml 2mol/L碳酸氢钠水溶液和100ml乙酸乙酯之间进行分配。水层再用50ml乙酸乙酯提取2次,乙酸乙酯层合并,用饱和氯化钠水溶液洗,无水硫酸镁干燥,过滤,浓缩。再用乙醇结晶,得到1.7g化合物(Ⅲ),收率64%,熔点74℃。 化合物(Ⅲ)(1.5g,4.5mmo1)溶于100ml乙醇,在Raney镍催化,0.303MPa的氢压下,于室温搅拌16h。过滤,滤液浓缩至干。剩余的油状物再溶于乙醚,过滤,浓缩。再用1:1的乙酸乙酯-石油醚(60~80℃)混合液重结晶,得到0.90g化合物(Ⅳ),收率72%,熔点73~74℃。 化合物(Ⅳ)(0.75g,2.6mmo1)和甲磺酸酐(1.0g,4mmo1)溶于50ml干燥二氯甲烷,在室温下搅拌过夜。浓缩,剩余油状物在50ml 2mol/L碳酸氢钠水溶液和50ml乙酸乙酯之间进行分配。水层再用乙酸乙酯(2×25m1)提取,乙酸乙酯层合并,用无水硫酸镁干燥,过滤,浓缩。剩余的固体用乙酸乙酯-甲醇(10:1)结晶,得0.6g多非利特,收率51%,熔点147~149℃。 |
别名 | 2-[4-硝基苯氧基]氯乙烷;4-(2-氯乙氧基)硝基苯;N-[4-[2-[甲基[2-[4-[(甲磺酰基)氨基]苯氧基]乙基]氨基]乙基]苯基]甲磺酰胺;DOFETILIDE 多非利特;多菲菜德;多菲利特;多非利特杂质;N-[4-(2-{2-[4-(甲磺酰胺基)苯氧基]-N-甲基乙基氨基}乙基)苯基]-甲磺酰胺 |
英文别名 | dofetilida;methanesulfonamide,n-(4-(2-(methyl(2-(4-((methylsulfonyl)amino)phenoxy)ethyl)a;mino)ethyl)phenyl)-;DOFETILIDE;UK-68798;N-[4-[2-[Methyl[2-[4-[(methylsulfonyl)amino]phenoxy]ethyl]amino]ethyl]phenyl]-methanesulfonamide;Tikosyn:UK-68798;beta-((p-Methanesulfonamidophenethyl)methylamino)methanesulfono-p-phenetidide |
多非利特 | |
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参数 | 数值 |
熔点 | 147-1490C |
储存条件 | Store at RT |
溶解度 | DMSO: >20mg/mL |
酸度系数(pKa) | 7.0, 9.0, 9.6(at 25℃) |
形态 | powder |
颜色 | white to off-white |
InChIKey | IXTMWRCNAAVVAI-UHFFFAOYSA-N |
CAS 数据库 | 115256-11-6(CAS DataBase Reference) |
多非利特 | |
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参数 | 数值 |
危险品标志 | T,N |
危险类别码 | 61-48/22-51 |
安全说明 | 53-22-36-57 |
WGK Germany | nwg |
海关编码 | 2935904000 |
季铵盐-15(4080-31-3 ) | 1,3-二(溴甲基)苯(626-15-3 ) | 薯蓣皂甙(19057-60-4 ) | 1,2-DIPALMITOYL-SN-GLYCERO-3-PHOSPHOTHIOETHANOL (SODIUM SALT)(474923-39-2 ) | 对甲苯磺酸异丙酯(2307-69-9 ) | 菲尼酮 S(13047-13-7 ) | 依诺肝素钠(679809-58-6 ) | L-谷氨酸钾盐(19473-49-5 ) | 4-甲苯磺酰氯(98-59-9 ) | 1H-咪唑-1-磺酰叠氮盐酸盐(952234-36-5 ) |