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| 沃诺拉赞 | |
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| 参数 | 数值 |
| 抗胃酸药物 | 富马酸沃诺拉赞（TAK-438, Vonoprazan fumarate）是武田制药与大冢制药合作推出的一种新型口服的抗胃酸药物。 【注册分类】化药3.1类 【适应症】用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡的治疗。 2014年2月28日武田制药向日本劳动卫生福利部（MHLW）提交了vonoprazan(TAK-438)的新药申请（NDA），此次新药申请的提交是基于III期临床试验的良好数据。武田制药在日本已开展了数个III期临床试验，旨在调查TAK-438用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除适应证的疗效。在临床试验中，相比目前当道的质子泵抑制剂（PPIs），由于沃诺拉赞(TAK-438)不存在 CYP2C19 代谢，所以在临床试验中表现出较好的疗效：治疗胃溃疡 / 十二指肠溃疡、反流性食管炎、根除幽门螺杆等疗效均优于兰索拉唑，同时具有良好的耐受性和安全性。 2014年12月26日富马酸沃诺拉赞（TAK-438, Vonoprazan fumarate）在日本获批上市（商品名为 Takecab），用于酸相关疾病的治疗。与传统的不可逆质子泵抑制剂（如奥美拉唑、埃索美拉唑等）相比，富马酸沃诺拉赞（Takecab）具有以下优点： ①起效迅速，第1天给药就会达到最大的抑酸效果； ②口服给药，不受胃酸破坏影响，毋需做成肠溶给药形式； ③对夜间酸突破现象有一定的改善做用。 |
| 药理作用 | 富马酸沃诺拉赞(TAK-438)属于钾离子（K+）竞争性酸阻滞剂（P-CAB）, 是一种可逆性质子泵抑制剂，本品进入人体后，在胃壁细胞泌酸的最后步骤，通过抑制K+与H+-K+-ATP酶（质子泵）的结合，终止胃酸的分泌，达到抑酸效果，本品具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。 目前，在日本，质子泵抑制剂（PPIs）已被广泛处方用于酸相关疾病的一线治疗。但PPI并不总是能够提供足够的疗效，同时，胃酸分泌抑制效果可能也会因人而异，这是由于参与PPI代谢的一种蛋白CYP-2C19，其编码基因在不同个体中具有基因多态性。 但TAK-438并不主要由CYP2C19代谢，同时TAK-438对质子泵的抑制作用，无需酸的激活，该药以高浓度进入胃中，在首次给药时，便能产生最大的抑制效应，而且该效应可持续24小时。 TAK-438在酸中稳定，而速效配方现成，无需优化配方设计（如肠溶包衣），药效起效剂量在不同患者中的差异并于不显著。基于这些优点，TAK-438有望成为一种新的治疗药物，解决当前酸相关疾病治疗中存在的问题。 本信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。 |
| 临床评价 | 1，与传统质子泵抑制剂兰索拉唑相比，沃诺拉赞（Vonoprazan）是通过竞争性、可逆的抑制质子泵中的K+而起作用，临床和动物实验表明，沃诺拉赞比PPI或H2受体阻滞剂起效更快，升高pH的作用更强，能迅速缓解消化道症状，离解后酶活性恢复，不良反应少，数项临床试验均证实了，沃诺拉赞对于糜烂性食管炎、预防及治疗胃、十二指肠溃疡，作为一线治疗方案根除幽门螺杆菌等均有显著的治疗作用，疗效高于兰索拉唑，不良反应小。 2，沃诺拉赞亲脂性高、解离常数高，在酸性环境下，不需要酸活化，即可起效。沃诺拉赞对质子泵的抑制作用无需酸的激活，以高浓度进入胃中，首次给药便能产生最大的抑制效应，且可持续24小时。沃诺拉赞在酸中稳定，能迅速升高胃内pH值，发挥抑酸效果。 3，在治疗剂量时沃诺拉赞对其他的酶影响很小，对机体生理功能影响小，安全性好，更易耐受。传统PPI由CYP2C19代谢，而沃诺拉赞并不主要由CYP2C19代谢，药效及起效剂量在不同患者中的差异并不显著，能更好的满足患者的个体化用药方案。 |
| 适应证 | 治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎，低剂量阿司匹林引起的胃溃疡或复发性十二指肠溃疡。 根除幽门螺杆菌，辅助治疗以下疾病：胃溃疡、十二指肠溃疡、胃MALT淋巴瘤、特发性血小板减少性紫癜、早期胃癌、幽门螺旋杆菌感染性胃炎。 |
| 合成方法 | 图1为武田制药新型口服抗胃酸药沃诺拉赞(Vonoprazan)的化学合成路线图。 |
| 专利 | 化合物专利：200680040789.7，申请日：2006年08月29日，到期日：2026年08月29日，法律状态：有权。 工艺专利：201080018114.9，申请日：2010年02月24日，到期日：2030年02月24日，法律状态：审中-实审。 组合物专利：WO2014003199，申请日：2013年6月26日，没有中文同族专利。 |
| 市场前景 | 沃诺拉赞无疑是一款吸金的抗胃酸药物，然而，由于 P-CAB 类药物曾有企业研发失败以及市场上 PPIs 的激烈竞争，也有人不看好这款药物。即使这样，国内企业仍然在第一时间抢仿申报了沃诺拉赞。 这是我国又一个原研企业获批不久后即申报的 3.1 类药物，从原研药物全球首次上市到国内仿制申报，前后不超过半年时间，可见，除了 3.1 类新药的申报热潮，越来越快地抢仿申报也成为了另一热门趋势。 |
| 别名 | 凡诺帕胺;沃诺拉赞;富马酸沃诺拉赞中间体3;富马酸沃诺他赞;沃诺拉赞间氟异构体;伏诺拉赞;文诺普兰标准品025 |
| 英文别名 | Vonoprazan;1-[5-(2-Fluorophenyl)-1-[(pyridin-3-yl)sulfonyl]-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine;1H-Pyrrole-3-methanamine,5-(2-fluorophenyl)-N-methyl-1-(3-pyridinylsulfonyl);TAK-438 (free base);Vonoprazan-025 |
| 沃诺拉赞 | |
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| 参数 | 数值 |
| CAS 数据库 | 881681-00-1 |
| 沃诺拉赞 | |
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| 参数 | 数值 |
二硫化二苯并噻唑(120-78-5 ) | 3-氟-4-甲基苯甲醛(177756-62-6 ) | 十二羟基硬脂酸 | 乙氧嘧磺隆(126801-58-9 ) | 吐根酊 | N,N-二乙基-邻甲基苯胺(606-46-2 ) | 1-甲氧基-2-甲基-2-丙醇(3587-64-2 ) | 聚乙二醇二硬脂酸脂(9005-08-7 ) | 2甲4氯钠(3653-48-3 ) | 甲基泼尼松龙乙丙酸酯(86401-95-8 ) |
