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| UNC1999 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 生物活性 | UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH1、EZH2选择性抑制剂，其IC50分别为2 nM和45 nM，对很多表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。 |
| 体外研究 | UNC1999在体外对EZH2 Y641和EZH2 Y641F突变体有很强的抑制活性。UNC1999浓度依赖性的减少了MCF10A细胞系中H3K27me3的水平，其IC50为124 nM，产生了较低的细胞毒性。在含有EZH2Y641N突变的DLBCL细胞系中UNC1999显示出对细胞增殖有效的浓度依赖性的抑制。另外，生物素化的UNC1999可以从HEK293T细胞裂解液中分离EZH2，因此能够被用在化学蛋白组学研究。 |
| 体内研究 | UNC1999 (150 50 mg/kg, i.p.)体内处理使其在24小时以上的时间内保持在血浆中的浓度高于其细胞IC50值。另外，UNC1999对小鼠有口服活性，从而可以更实用和方便的用于慢性动物实验。 |
| 特征 | 第一个具有口服活性的EZH1、EZH2抑制剂 |
| 别名 | CS-999;N-[(1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-4-丙基-3-吡啶基)甲基]-1-(1-甲基乙基)-6-[6-[4-(1-甲基乙基)-1-哌嗪基]-3-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺;UNC1999;UNC-1999;UNC 1999;N-[(6-METHYL-2-OXO-4-PROPYL-1H-PYRIDIN-3-YL)METHYL]-1-PROPAN-2-YL-6-[6-(4-PROPAN-2-YLPIPERAZIN-1-YL)PYRIDIN-3-YL]INDAZOLE-4-CARBOXAMIDE |
| 英文别名 | UNC 1999;UNC1999;UNC-1999;N-[(1,2-Dihydro-6-Methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)Methyl]-1-(1-Methylethyl)-6-[6-[4-(1-Methylethyl)-1-piperazinyl]-3-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxaMide;1H-Indazole-4-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[6-[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]-3-pyridinyl]-;N-[(1,2-Dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[6-[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]-3-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxamide UNC1999;1-Isopropyl-6-(6-(4-isopropylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-N-((6-methyl-2-oxo-4-propyl-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-1H-indazole-4-carboxamide;UNC1999, >=98% |
| UNC1999 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO: soluble15mg/mL, clear |
| 形态 | powder |
| 颜色 | white to beige |
| InChIKey | DPJNKUOXBZSZAI-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 数据库 | 1431612-23-5 |
| UNC1999 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | 22 |
| WGK Germany | 3 |
头孢泊肟(80210-62-4 ) | 溶剂红 179(6829-22-7 ) | 2-甲基-3-氨基苯酚(53222-92-7 ) | 异丁酸甲酯(547-63-7 ) | 肉桂基氯(2687-12-9 ) | (+)-二特戊酰基-D-酒石酸(76769-55-6 ) | N-异丙基-2-吡咯烷酮(3772-26-7 ) | 3-溴-4'-碘-1,1'-联苯(187275-73-6 ) | 4-乙氧基橘红盐酸盐(2313-87-3 ) | 3,5-二氯-4-氟硝基苯(3107-19-5 ) |
