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| ABT 263 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 生物活性 | ABT-263 (Navitoclax)是一种有效的Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w抑制剂，无细胞试验中Ki分别为≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM，但与Mcl-1和A1结合微弱。 |
| 体外研究 | ABT-263有效抑制Bcl-2蛋白家族，用荧光偏振分析法测试ABT-263作用于Bcl-xL, Bcl-2和 Bcl-w时，Ki分别为0.5, 1和1 nM。ABT-263结构上与ABT-737相关。ABT-263阻断Bcl-2 和Bcl-XL与凋亡前体蛋白相互作用。Bcl-2家族成员Bcl-2,Bcl-XL, 和Mcl-1的过量表达通常都与肿瘤的修复及抗药性有关。ABT-263作用于过量表达的Bcl-2 和Bcl-XL时显示出保护作用，EC50分别为60 和20 nM。ABT-263作用于不同的细胞显示出不同的细胞活性，作用于H146细胞系时EC50为110nM,而作用于H82细胞系时EC50为22 μM。ABT-737可以有效作用于四种EC50值 <400 nM的细胞系，即H146, H889, H1963, 和H1417。而两种抗ABT-737的细胞系，即H1048和H82，同样也显示出抗ABT-263的特性。 |
| 体内研究 | 用ABT-263处理H345移植瘤模型，按动物体重，每千克每天处理10mg ABT-263，结果肿瘤生长抑制率达80% ，肿瘤体积减小了50%以上，显示出ABT-263极强的抗癌效果。ABT-263作用于非小细胞肺癌和急性淋巴细胞白血病的移植瘤模型时，每天单独口服，结果显示肿瘤完全衰退。ABT-263单独作用于B-细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤的移植瘤模型时效果不明显，但是可以显著增强临床其他相关用药的药性。 |
| 别名 | 生根粉263;N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-脒-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺;CS-1871;CS-1967;生根粉263(不确定);ABT 263, BCL-XL, BCL-2和BCL-W的抑制剂 |
| 英文别名 | (R)-4-(4-((2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethylcyclohex-1-enyl)methyl)piperazin-1-yl)-N-(4-(4-morpholino-1-(phenylthio)butan-2-ylamino)-3-(trifluoromethylsulfonyl)phenylsulfonyl)benzamide;4-[4-[[2-(4-Chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(4-morpholinyl)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-[(trifluoromethyl)sulfonyl]phenyl]sulfonyl]benzamide;ABT 263;Benzamide, 4-(4-((2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl)methyl)-1-piperazinyl)-N-((4-(((1R)-3-(4-morpholinyl)-1-((phenylthio)methyl)propyl)amino)-3-((trifluoromethyl)sulfonyl)phenyl)sulfonyl)-;ABT-263,Navitoclax;Navitoclax;BenzaMide, 4-(4-((2-(4-chlorophenyl)-5,5-diMe;Navitoclax (ABT-263) |
| ABT 263 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 114-116°C |
| 储存条件 | -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere |
| CAS 数据库 | 923564-51-6 |
| ABT 263 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 海关编码 | 29339900 |
氯代二环己基硼烷(36140-19-9 ) | PR171中间体(三氟乙酸盐)(247068-85-5 ) | 丙位辛内酯(104-50-7 ) | 甘氨酸钙(35947-07-0 ) | 4-苯基丁酰氯(18496-54-3 ) | 芦荟凝胶冻干粉 | 3-羟基-4-甲氧基苯乙酸(1131-94-8 ) | 癸酰氯(112-13-0 ) | 双(4-氟苯基)甲酮与1,4-苯二酚的聚合物(29658-26-2 ) | (R)-1,2-丙二醇(4254-14-2 ) |
