C22H16F2N2
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| 氟曲马唑 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 咪唑类抗真菌药 | 氟曲马唑是一种新型局部用咪唑类抗真菌药，具有广谱抗菌活性，由西班牙Urich制药公司研制，1995年首先在西班牙上市，其后在智利、秘鲁、阿根廷、韩国、墨西哥、希腊和意大利等多个国家上市，在市场上应用的剂型有乳膏剂、凝胶剂以及溶液剂。适用于由黄癣菌、犬小孢子菌和絮狀表皮癣菌引起的表皮霉菌感染，如手足癣、足癣、体股癣、花斑癣、头癣、甲癣、面部癣、股癣和外阴炎的外用治疗。还适用于念珠菌属酵母菌引起的表皮念珠菌感染和杂色糠疹。作用机制是通过抑制真菌细胞色素P-450的活性而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，从而抑制真菌的生长。其IC50值为0.071μmol/L。对引起动物和人腐生和致病的皮癣菌、丝状真菌和酵母菌有较强的抑制作用，大多数试验菌株的最小抑制浓度在0.025-5.0μg/ml。其疗效确切，副作用小，氟曲马唑(MIC=0.15-0.6mg/ml)抑制真菌作用与克霉唑(MIC=0.3-2.5mg/ml)相当，好于酮康唑，明显高于联苯苄唑(最小抑制浓度差异大于1个数量级)。具有一定的局部抗炎活性，耐受性好，少见局部刺激性和过敏性，是一种安全有效的药物。 |
| 用法用量 | 成人及10岁以上儿童每日一次。涂布适量药膏于病损部位及其周围的皮肤，轻轻揉搽以利药物渗透。在有皱褶的病损部位，使用少量药膏以避免皮肤软化。疗程应根据病损程度或感染的微生物种类及感染部位而定。一般来说，在开始使用的前几天，皮肤症状可见明显好转。为减少复发建议的疗程为：足癣和指间真菌炎，4周；体癣，2至3周；杂色糠疹，1至2周；表皮念珠菌感染，2至4周。如果经4周治疗后临床效果不明显，需重新诊断。建议患者注意日常卫生以控制可能的感染源及复发。 |
| 合成方法 | 邻氟苯甲酰氯与苯经付-克反应、与对溴氟苯发生格氏反应、甲磺酰氯磺酰化,最后与咪唑发生取代反应制得抗真菌药氟曲马唑,总收率59%. |
| 毒性 | 小鼠口服LD50>1000mg/Kg，腹腔注射LD50>2000mg/Kg。 雄性大鼠口服和腹腔注射，LD50分别为808mg/Kg和1079mg/Kg。 雌性大鼠口服和腹腔注射，LD50分别为1214mg/Kg和1446mg/Kg。 长期毒性试验结果显示氟曲马唑与安慰剂无显著性差异，无致癌、致畸、致突变活性。 |
| 知识产权与专利 | 氟曲马唑的原始化合物专利为1992年的欧洲专利专利号为EP352352，申请人是西班牙Urich制药公司。但在国内没有任何专利，因此，在国内开发氟曲马唑及氟曲马唑乳膏不存在知识产权问题。 |
| 化学性质 | 类白色粉末至白色结晶型粉末 |
| 别名 | 1-[(2-氟苯基)(4-氟苯基)(苯基)甲基]咪唑;氟曲吗唑;1-[(2-氟苯基)-(4-氟苯基)苯基甲基]-1H-咪唑;氟曲马唑 |
| 英文别名 | Flutrimazole Intermediates;flutrimazole:1-((2-fluorophenyl)-(4-fluorophenyl)phenylmethyl)-1h-IMIDAZOLE;1-[(2-Fluorophenyl)(4-fluorophenyl)(phenyl)methyl]imidazole;1-((2-fluorophenyl)(4-fluorophenyl)phenylmethyl)-1h-imidazol;1-(o-fluoro-alpha-(p-fluorophenyl)-alpha-phenylbenzyl)imidazole;flutrimazol;FLUTRIMAZOLE;1-[(2-fluorophenyl)-(4-fluorophenyl)phenylmethyl]-1h-imidazole |
| 氟曲马唑 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 161-166℃ |
| 溶解度 | Practically insoluble in water, freely soluble in tetrahydrofuran, soluble in methanol. |
| 形态 | neat |
| CAS 数据库 | 119006-77-8(CAS DataBase Reference) |
| 氟曲马唑 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 毒性 | LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): >1000, >1000, 808, 1214ally; >2000, >2000, 1079, 1446 i.p. (Vericat) |
分散蓝359 | 粘溴酸(488-11-9 ) | 氮化钒(24646-85-3 ) | 环十二烷(294-62-2 ) | 铁粉(7439-89-6 ) | 3,6-二氯哒嗪-4-胺(823-58-5 ) | 4-氧-2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧自由基(2896-70-0 ) | 二水二氯异氰尿酸钠 | 二巯基丙磺酸钠(74-61-3 ) | 蛇床酮(468-28-0 ) |
