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| 氨萘非特 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 概述 | 萘酰亚胺类衍生物具有独特的平面刚性结构，使其拥有较强的嵌入DNA 的能力，越来越多的研究显示萘二甲酰亚胺及其衍生物具有很好的抗肿瘤活性，其对DNA分子具有较高的亲和力，能通过插入作用与DNA结合，在体外抑制肿瘤细胞生长的实验中展现出微摩尔级别的IC50，但它们对正常细胞的毒副作用也较大。目前，已进入临床研究的萘酰亚胺衍生物有米托萘胺(mitonafide)、氨萘非特 (amonafide)、依利萘法德(elinafide)和双萘法德(bisnafide)。已有的研究表明，氨萘非特对乳腺癌的研究曾进入II期临床，但作为化疗药物，其对人骨髓具有一定的不良反应；在体内易被N-乙酰基转移酶 II(NAT2)乙酰化生成N-乙酰氨萘非特，该乙酰化产物因个体差异在体内代谢会产生不确定的毒副作用，使其目前停留于Ⅲ期临床研究。因此，期望合成得到既具有显著生物活性、毒副作用更小的新型萘酰亚胺类化合物。 |
| 概述 | 萘酰亚胺类衍生物具有独特的平面刚性结构，使其拥有较强的嵌入DNA 的能力，越来越多的研究显示萘二甲酰亚胺及其衍生物具有很好的抗肿瘤活性，其对DNA分子具有较高的亲和力，能通过插入作用与DNA结合，在体外抑制肿瘤细胞生长的实验中展现出微摩尔级别的IC50，但它们对正常细胞的毒副作用也较大。目前，已进入临床研究的萘酰亚胺衍生物有米托萘胺(mitonafide)、氨萘非特 (amonafide)、依利萘法德(elinafide)和双萘法德(bisnafide)。已有的研究表明，氨萘非特对乳腺癌的研究曾进入II期临床，但作为化疗药物，其对人骨髓具有一定的不良反应；在体内易被N-乙酰基转移酶 II(NAT2)乙酰化生成N-乙酰氨萘非特，该乙酰化产物因个体差异在体内代谢会产生不确定的毒副作用，使其目前停留于Ⅲ期临床研究。因此，期望合成得到既具有显著生物活性、毒副作用更小的新型萘酰亚胺类化合物。 |
| 用途 | 已有的研究表明，氨萘非特对乳腺癌的研究曾进入II期临床，但作为化疗药物，其对人骨髓具有一定的不良反应；在体内易被N-乙酰基转移酶 II(NAT2)乙酰化生成N-乙酰氨萘非特，该乙酰化产物因个体差异在体内代谢会产生不确定的毒副作用，使其目前停留于Ⅲ期临床研究。 |
| 别名 | 氨萘非特;5-氨基-2-[2-(二甲基氨基)乙基]-1H-苯并[DE]异喹啉-1,3(2H)-二酮;氨萘非特(抗癌类) SC-207283 |
| 英文别名 | AMONAFIDE DIHYDROCHLORIDE,1H-BENZ[DE]ISOQUINOLINE-1,3(2H)-DIONE, 5-AMINO-2-[2-(DIMETHYLAMINO)ETHYL]-;AMONAFIDE;FA-142;MFA-142;1H-Benz[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione, 5-amino-2-[2-(dimethylamino)ethyl]-;5-Amino-2-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-benz[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione;Nafidimide;NSC-308847 |
| 氨萘非特 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 162-164°C |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 氨萘非特 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
荧光素钠(518-47-8 ) | 5-脱氧-5-甲硫腺苷(2457-80-9 ) | 四氟化钍(13709-59-6 ) | 镀镍钢氢氧酯(14055-02-8 ) | 4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒(914471-09-3 ) | 聚-1,4-丁二醇双(4-氨基苯甲酸酯)(54667-43-5 ) | 2,3-二氯-6-硝基苯胺(65078-77-5 ) | (1S,2S)-1,2-二苯基乙二胺(29841-69-8 ) | 1,3-双(3-氨基苯氧基)苯(10526-07-5 ) | 烟酸苯酯(3468-53-9 ) |
