C37H38N2O6
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| 千金藤素 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 概述 | 千金藤素,是从防己科植物头花千金藤、地不容中分离提取的 双节基异哇琳生物碱。具有抗肿瘤、抗疟疾、抑菌、调节免疫功能等作用。现 代研究提示它还具有刺激网状内皮系统、活化造血组织、促进骨髓组织增生的 功能,在临床上用于防治肿瘤患者因放、化疗及其它原因所致的白细胞减少症, 已收到一定的效果,因此,千金藤素被认为是一种低毒有效的升白细胞药物。千 金藤素可部分逆转白血病细胞多药耐药性,效果明显优于经典的逆转药维拉帕 米且逆转剂量时,细胞毒作用远小于维拉帕米。国外研究也表明,千金藤素对多 种耐药细胞均有较好的逆转作用。千金藤素在体内对细胞,巨噬细胞的免疫功 能活性都有增强作用。在日本,临床上千金藤素用作升白细胞药物己有余年的 历史,无明显的毒副作用。在国内临床用于尘肺实验性治疗已多年。以上研究 结果提示千金藤素的临床使用价值很大。 图：千金藤 |
| 抗肿瘤作用 | 金藤素具有潜在的抗肿瘤作用。单独应用千金藤素可以通过抑制肿瘤细胞增 殖以及增强机体的免疫力来发挥抗肿瘤的作用。而更加具有前景的是千金藤素 联合化疗药物通过减少细胞的抗药性，从而提高化疗疗效，其主要机制可能是 千金藤素通过干扰质膜的功能以增加抗癌药物在细胞内的积聚。另外，千金藤 素还有提高肿瘤细胞对放疗敏感性的作用。 千金藤素的直接抗肿瘤作用：千金藤素能通过增强机体的免疫反应增强机体抗 肿瘤的能力。巨噬细胞能特异性地识别和杀伤肿瘤细胞，在抗肿瘤免疫中具有 至关重要的作用，然而在肿瘤发生的个体，巨噬细胞往往受到抑制。金藤素能 激活巨噬细胞，这可能与其治疗肿瘤的作用有关。另外，千藤素通过 T 细胞 或者是直接作用于巨噬细胞使之被激活是抑制肿瘤的一个重要机制。千金藤素 通过作用于巨噬细胞、T 细胞、NK 细胞等增强机体抗肿瘤免疫发挥抗肿瘤作 用。 千金藤素可能是一个多靶点、多效应的药物，其抗肿瘤药理作用是复杂的，其 分子机制还有待进一步探讨。综合在多种肿瘤细胞中的实验结果，千金藤素的 抗肿瘤效果是肯定的。 千金藤素增加肿瘤细胞对化疗的敏感性：肿瘤细胞对各种化疗药物的抗药性是 各种癌症化疗中的一大障碍。这种肿瘤细胞对多种结构不同、性质不同的细胞 毒性药物具有抗药性的现象称为多重抗药性。千金藤素具有消除 MDR 的作用 。千金藤素增加化疗药物在肿瘤细胞中的积累的可能机制是，与 P-gp 直接相 互作用或者结合到质膜的磷脂酰丝氨酸上而消除 MDR。通过干扰质膜的功能， 促进抗癌药物在 MDR 细胞内的积累，从而提高抗癌药物的疗效。千金藤素可 以抑制 P-gp转运功能，所以对众多高表达 P-gp 的 MDR 细胞的抗药性起到抑 制作用，同时，还能通过抑制P-gp 的表达，增加 18F-脱氧葡萄糖、紫杉醇等 药物在细胞内的积聚和逆转 MRP7介导的MDR。 |
| 参考文献 | 【1】谌錾, 丁一, 朱丽红. 千金藤素的抗肿瘤作用研究进展[J]. 癌症进展, 2012, 10(1):31-34. 【2】徐伟娟. 千金藤素吸收机理研究[D]. 四川大学, 2007. |
| 用途 | 用作镇痛药 |
| 用途 | 可做促进白细胞增生药。 |
| 类别 | 有毒物质 |
| 毒性分级 | 中毒 |
| 急性毒性 | 口服-大鼠 LD50: 2000 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 1900 毫克/公斤 |
| 可燃性危险特性 | 热分解排出有毒氮氧化物烟雾 |
| 储运特性 | 库房低温通风干燥 |
| 灭火剂 | 水,二氧化碳, 泡沫, 干粉 |
| 别名 | 千金藤碱,头花千金藤碱、千金藤啶碱;千金藤素(千金藤碱,头花千金藤碱、千金藤啶碱);千金藤素(标准品);CEPHARANTHINE 千金藤素;千金藤素, 来源于千金藤;千金藤素;千金藤碱;头花千金藤碱 |
| 英文别名 | 1H-4,6:16,19-Dietheno-21,25-metheno-12H-[1,3]dioxolo[4,5-g]pyrido[2',3':17,18][1,10]dioxacycloeicosino[2,3,4-ij]isoquinoline, 2,3,13,14,14a,15,26,26a-octahydro-22,30-dimethoxy-1,14-dimethyl-, (14aS,26aR)-;Cepharanthine, >=98%;Cepharanthin, 98%, from Stephania japonica (Thunb.) Miers;6',12'-DIMETHOXY-2,2'-DIMETHYL-6,7-(METHYLENEBIS(OXY)OXYACANTHAN);CEPHARANTHIN;CEPHARANTHINE;OXYACANTHAN,6',12'-DIMETHOXY-2,2'-DIMETHYL-6,7-(METHYLLENEBIS (OXY))-;cepharantin |
| 千金藤素 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 145-155° |
| 比旋光度 | D20 +277° (c = 2 in chloroform) |
| 沸点 | 654.03°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.1761 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5300 (estimate) |
| 千金藤素 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
2-氨基-1,4-苯二磺酸(98-44-2 ) | 5-碘-2-甲基苯甲酸(54811-38-0 ) | 2-甲基-5-(5-溴吡啶-2-基)四氮唑(380380-64-3 ) | 1,3,4,6-四-O-乙酰基-Β-D-氨基葡萄糖(26108-75-8 ) | (+)-二特戊酰基-D-酒石酸(76769-55-6 ) | 1,3,5-三(4-氨基苯基)苯(118727-34-7 ) | 乙酸异丙烯酯(108-22-5 ) | 甲基胺草磷(36001-88-4 ) | 对氯苯基叔丁基醚(18995-35-2 ) | 1.1-二苯基-2-苦肼基(84077-81-6 ) |
