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| 埃索美拉唑 | |
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| 参数 | 数值 |
| 概述 | 埃索美拉唑(英文Inexium)又称为艾美拉唑、艾司奥美拉唑、埃索他拉唑、艾司奥美拉唑镁、左旋奥美拉唑，是奥美拉唑的S-异构体，1990年，体外胃腺模型证实奥美拉唑的两种异构体具有相同的质子泵抑制作用。然而，当时不可能制备足够数量的单一异构体用于体内试验，分离的异构体在水溶液中可缓慢消旋化。当有足够数量的两种异构体用于人体研究时，显示口服S-异构体的作用约比R-异构体高4倍。埃索美拉唑通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂，呈弱碱性,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H/K-ATP酶(质子泵)，对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。对胃食管反流病治疗在症状缓解、抑制胃酸、促进食管炎改善方面均优于奥美拉唑。 |
| 理化性质 | 埃索美拉唑(Esomeprazole)即(S)?奥美拉唑，分子量为345.41600，密度为1.37g/cm3，沸点为600ºC at 760mmHg，闪点为316.7ºC，折射率为1.669，蒸汽压为0mmHg at 25°C，为白色或类白色的冻干块状物或粉末。其可有效地抑制胃酸分泌，常用于治疗与胃酸分泌紊乱有关的疾病。 |
| 产品特点 | 药效学特性埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。 |
| 适应症 | 1.胃食管反流性疾病 (GERD) 胃食管反流病(GERD)是由于胃内容物反流入食管引起胃灼热、反酸、胸骨后疼痛等症状，并造成食管黏膜病理性损害，是临床常见酸相关性疾病之一，抑制胃酸是胃食管反流病治疗的关键。埃索美拉唑(eaomeprazole)是奥美拉唑（耐信）的左旋异构体，起效快、抑酸效果好，用于治疗反流性食管炎，单用或联合消化道促动力药或消化道粘膜保护剂，疗效均优于其他PPI(埃索美拉唑、兰索拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑)，对老年反流性食管炎及儿童反流性食管炎安全有效。 2.糜烂性反流性食管炎的治疗 3.已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗 4.胃食管反流性疾病 (GERD) 的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌 5.愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡 6.防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发 |
| 用法用量 | 药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。 胃食管反流性疾病 (GERD) 1.糜烂性反流性食管炎的治疗，40mg 每日一次，连服四周。 2.对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗，20mg每日一次。 3.胃食管反流性疾病 (GERD) 的症状控制 没有食管炎的患者 20mg 每日一次。如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查。一旦症状消除，随后的症状控制可采用即时疗法，即需要时口服 20mg ，每日一次。 4.与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且愈合与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡，预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发，埃索美拉唑片 20 mg + 阿莫西林 1 g + 克拉霉素 500mg ，每日二次，共7天。 |
| 不良反应 | 这些反应均没有剂量相关性。 常见反应(>1/100,<1/10):头痛、腹痛、腹泻、腹胀、恶心/呕吐、便秘。 少见反应(>1/1000,<1/100):皮炎、瘙痒、荨麻疹、头昏、口干。 在消旋体(奥美拉唑)的使用中曾观察到下列不良反应,因而在埃索美拉唑的使用中也可能发生。 |
| 别名 | 5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2- 吡啶基)甲基)亚硫酰基)-1H-苯并咪唑;埃索美拉唑;艾司奥美拉唑;埃索美拉唑(左旋奥美拉唑);埃索美拉唑微丸22%;埃索美拉唑微丸8.5%;埃索美拉唑杂质2;埃索美拉唑杂质5 |
| 英文别名 | Esomeprazole(Na、Mg);(5-methoxy-1H-benzimidazol-2-yl)[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methyl]sulfoniumolate;(S)-Esomeprazole;Esomeprazole(Mg);5-Methoxy-2-((S)-((4-methoxy-3,5-dimethyl-2- pyridinyl)methyl)sulfinyl)-1H-benzimidazole;6-Methoxy-2-[(R)-(4-methoxy-3,5-dimethyl-pyridin-2-yl)methylsulfinyl]-1H-benzoimidazole;(S)-6-Methoxy-2-(((4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methyl)sulfinyl)-1H-benzo[d]imidazole;Esomeprazole |
| 埃索美拉唑 | |
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| 参数 | 数值 |
| 比旋光度 | D20 -155° (c = 0.5 in chloroform) |
| CAS 数据库 | 119141-88-7(CAS DataBase Reference) |
| 埃索美拉唑 | |
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| 参数 | 数值 |
| 海关编码 | 29339900 |
N-二苯甲基氮杂环丁烷-3-醇(18621-17-5 ) | 甘油磷酰胆碱(563-23-5 ) | 五氯苯硫酚(133-49-3 ) | 2-甲基咪唑啉(534-26-9 ) | 乙基苄基氯(26968-58-1 ) | 1,3-二乙基-2-硫代巴比妥酸(5217-47-0 ) | 二丁基马来酸锡(78-04-6 ) | 辛酸亚锡(301-10-0 ) | 16-甲基羟基环氧黄体酮(59796-52-0 ) | 9,10-二氢菲(776-35-2 ) |
