中文名称:洛索洛芬钠
中文别名:2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]
丙酸钠二水合物
英文名称:Loxoprofen Sodium
英文别名:Loxoprofen; CS-600; Loxoprofen sodium dihydrate; Sodium 2-(4-(2-oxocyclopentylmethyl)phenyl)propionate dihydrate; alpha-Methyl-4-((2-oxocyclopentyl)methyl)benzeneacetate sodium salt dihydrate; Benzeneacetic acid, alpha-methyl-4-((2-oxocyclopentyl)methyl)-, sodium salt, dihydrate; sodium 2-{4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]phenyl}propanoate hydrate (1:1:2); sodium 2-{4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]phenyl}propanoate
洛索洛芬钠 CAS : 80382-23-6
镇痛作用
⑴洛索洛芬钠按Randall-Selitto法(炎症足加压法:
大鼠口服)进行试验的ED50值为0.13mg/kg,与对照的
酮洛芬、
萘普生及吲哚美辛相比,显示10-20倍的强镇痛作用。
⑵鼠热炎症性疼痛法(大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg,显示与萘普生同等、酮洛芬及吲哚美辛的3-5倍以上效力。
⑶
慢性关节炎疼痛法(大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的50值为0.53mg/kg,显示最强镇痛作用,具有吲哚美辛、酮洛芬及萘普生的4-6倍效力。
⑷本剂的镇痛作用为外周性。
理解
该品有抗炎、解热、镇痛作用为 PG合成酶抑制剂。口服吸收迅速而完全,1次给药后 2~4小时血浆浓度达峰值,在血中99%以上与血浆蛋白结合,t1/2为13~14小时。约95%自尿中以原形及代谢产物排出。对于类风湿性关节炎、
骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、运动系统(如关节、肌肉及腱)的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等,均有肯定疗效。中等度疼痛可于服药后1小时缓解,镇痛作用可持续7小时以上。对于风湿性关节炎及骨关节炎的疗效,类似
阿司匹林。对因贫血、胃肠系统疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎镇痛药的病人,用本药常可获满意效果。
可安全地与皮质激素合用,但与皮质激素合用时,疗效并不比单用皮质激素时好。该品与
水杨酸类药物合用也不比单用水杨酸类好。此外,阿司匹林可加速该品的排出。
抗炎症作用
洛索洛芬钠对交叉菜胶浮肿(
大鼠),佐剂关节炎(大鼠)等的急性及慢性炎症,显示与
酮洛芬及
萘普生几乎同等的抗炎症作用。
解热作用
洛索洛芬钠对酵母引起的发热(
大鼠),显示与
酮洛芬及
萘普生几乎同等,吲哚美辛的约3倍的解热作用。
作用机理
本剂的作用机理为抑制
前列腺素合成作用,其作用点为环氧合酶。



