在性刺激时，副交感神经、非肾上腺素能非胆碱能神经(NANC) 末梢和血管内皮细胞，在一氧化氮合酶(nitricoxide synthase,NOS)的作用下释放一氧化氮(NO)，在血管中，通常由NO激活可溶性的鸟苷酸环化酶(soluble guanlykcyckase,sGC)，sGC作用于三磷酸鸟苷而产生环磷酸鸟苷cGMP。阴茎海绵体内的cGMP通过降低阴茎海绵体血管平滑肌细胞内的Ca2+浓度而产生强大的舒张血管作用，使阴茎海绵体血管平滑肌松弛，阴茎海绵体内血流量增加而诱发勃起。金阳碱降低cGMP的降解程度，从而保存cGMP舒张阴茎海绵体的作用，使阴茎勃起。在体内cGMP由PDE5降解失活。
可制成片剂、丸剂、硬胶囊、软胶囊，可做药酒、口服液、成咖啡、冲剂、口嚼片、含片、口香糖等剂型，成人每日每次10-100mg用量，用量根据使用者情况而增减，空腹服用(尤其避免与高脂食物同服)效果更佳，使用前勿饮酒、茶(服用西那非不应同时饮酒,并不是说不能同时饮酒,问题是饮酒会严重减轻伟哥的勃起功效)。
起效时间:大多数人服用一小时起效。建议在性交前1小时左右服药， 其作用维持48~72小时，个别可持续116小时。
