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| 依托泊苷 | |||||||||||||||||||||||||||
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| 别名 | | 熔点 | 236-251 °C(lit.) | 比旋光度 | D20 -110.5° (c = 0.6 in chloroform) | 沸点 | 563.9°C (rough estimate) | 密度 | 1.2966 (rough estimate) | 折射率 | -110.5 ° (C=0.6, CHCl3) | 储存条件 | Store at RT | 溶解度 | DMSO: 30 mg/mL | 形态 | powder | 酸度系数(pKa) | 9.8(at 25℃) | 颜色 | white | 水溶解性 | Insoluble in water. | Merck | 14,3886 | EPA化学物质信息 | Furo[3',4': 6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol- 6(5aH)-one, 9-[[4,6-O-(1R)-ethylidene-. beta.-D-glucopyranosyl]oxy]- 5,8,8a,9-tetrahydro-5-(4- hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-, (5R,5aR,8aR,9S)-(33419-42-0) | |
| 英文别名 | | 药理作用 | 依托泊苷(etoposide)化学名为 9-(4,6-O-亚乙基-β-D-吡喃葡糖苷)-4′-去甲基表鬼臼毒素。又称依托泊甙，足叶乙甙，足叶鬼臼毒甙，鬼臼乙叉甙等，为灰白色结晶性粉末，无臭。遇光、热易变色，有引湿性。几乎不溶于水，稍溶于甲醇、二甲基亚砜，微溶于乙醇。 | 依托泊苷为新的半合成表鬼臼毒衍生物，系有丝分裂抑制剂，使细胞停止于有丝分裂中期，为细胞周期特异性抗癌药。本品作用于 DNA拓扑异构酶Ⅱ(Topo Ⅱ)，形成“药物-酶-DNA”复合物，阻碍Topo Ⅱ对DNA的修复，导致 DNA复制受阻，从而抑制肿瘤细胞的增殖。主要作用于S期、G2 期细胞，使细胞阻滞于G2期。经实验研究发现，该复合物可随药物的消除而逆转。Topo Ⅱ游离，使损伤的DNA得到修复，其抗肿瘤作用降低，故延长用药时间，可提高抗肿瘤活性。主要用于治疗小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、恶性生殖细胞瘤、白血病、对神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌和食管癌等有一定疗效。 本品口服后生物利用度为 48% (25%～74%)，服药后 0.5～4小时达峰浓度，静注本品后血中药物呈双相消除，半衰期 α相为(1.4 ±0.4)小时，β相为 (5.7±1.8)小时，血浆蛋白结合率为74%～90%，肠、肝、肾等药物浓度最高，脑脊液中药物浓度仅为血中的2%～10%。主要经肾排泄，给药后72小时经尿中排出45%，其中原形药占2/3，代谢物为15%，由胆汁随粪便排出 1.5%～16%。 不良反应 | 1.静脉滴注速度过快(一次给药时间低于30分钟)，可出现皮疹、寒战、发热、支气管痉挛、呼吸困难等过敏反应。 | 2.本药骨髓抑制反应较明显，包括贫血、白细胞及血小板减少，多发生于用药后7～14日，停药20日左右可恢复正常。严重的中性粒细胞减少是本药剂量限制性毒性。 3.可有食欲减退、恶心、呕吐、口炎、腹泻、腹痛、便秘等。肝毒性罕见，可有天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、胆红素等升高。 4.有时出现血尿素氮升高。 5.可出现头晕、倦怠、疲劳;偶有四肢麻木、头痛等;可出现心悸、心电图改变、低血压;可出现间质性肺炎;可出现头晕、倦怠、疲劳。脱发常见。 图1为依托泊苷的结构式 禁忌 | 1.白细胞、血小板明显低下者禁用。 | 2.心、肝、肾功能有严重障碍者禁用。 3.孕妇及哺乳妇女禁用。 4.对本药过敏者禁用。 用途 | 主要用于治疗小细胞肺癌、睾丸肿瘤、恶性淋巴瘤和急性白血病。对神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌、乳腺癌等也有一定的疗效。 | 用法用量 | 1.口服：单用每日60～100mg/m2，连用10日，每3～4周重复。联合化疗一天50mg/m2，连用3或5天。 | 2.静脉滴注：将本品需用量用氯化钠注射液稀释(本药在5%葡萄糖注射液中不稳定，可形成微细沉淀)，浓度不超过0.25mg/ml，静脉滴注时间不少于30分钟。 实体瘤：一日60～100mg/m2，连续3～5天，每隔3～4周重复用药。 白血病：一日60～100mg/m2，连续5天，根据血象情况，间隔一定时间重复给药。 小儿常用量：静脉滴注每日按体表面积100～150mg/m2，连用3～4日。 注意事项 | 1.本品不宜静脉推注，静滴时速度不得过快，至少半小时，否则容易引起低血压、喉痉挛等过敏反应。 | 2.不得作胸腔、腹腔和鞘内注射。 3.用药期间应定期检查周围血象和肝肾功能。 4.本品稀释后立即使用，若有沉淀产生严禁使用。 5.本品在动物中有生殖毒性及致畸，并可经乳汁排泄。FDA对本药的妊娠安全性分级为D级。 有关依托泊苷的药理作用、不良反应、禁忌、用途、注意事项等是由Chemicalbook的晓玲编辑整理。（2016-03-11） 药物相互作用 | 1.由于本品有明显骨髓抑制作用，与其他抗肿瘤药物联合应用时应注意。 | 2.本品可抑制机体免疫防御机制，使疫苗接种不能激发人体抗体产生。 3.化疗结束后3个月以内，不宜接种病毒疫苗。 4.本品与血浆蛋白结合率高，因此，与血浆蛋白结合的药物可影响本品排泄。 用途 | 用作抗肿瘤药 | | ||||||||||
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