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| 酒石酸长春瑞滨 | |||||||||||||
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| 参数 | 数值 | ||||||||||||
| 别名 | | 熔点 | 181-183°C | 储存条件 | 2-8°C | 溶解度 | H2O: 10 mg/mL | 形态 | powder | 颜色 | off-white | CAS 数据库 | 125317-39-7(CAS DataBase Reference) | |
| 英文别名 | | 长春瑞滨 | 长春瑞滨为长春碱衍生物，作用近似长春新碱。1989年法国首次上市。主要作用是与微管蛋白结合，因之使细胞在有丝分裂过程中微管形成障碍。 | 长春瑞滨为周期特异药物，临床上常用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)和乳腺癌、卵巢癌、头颈部磷癌、白血病，另外对小细胞肺癌、结肠癌、脑瘤、恶性黑色素瘤等也有较强的抑制作用。 药理作用 | 酒石酸长春瑞滨为长春瑞滨的酒石酸盐形式，是一种半合成的长春碱类化合物，为M期特异性药物，作用机制与长春新碱相似。主要是通过选择性阻滞有丝分裂细胞微管蛋白聚合形成微管又可诱导微管蛋白解聚，妨碍纺锤体微管，使细胞分裂停止于中期，而对神经细胞轴素的微管蛋白合成影响甚少。由于 NVB对轴索微管的亲和力较差，只有在高浓度时才对轴索有作用，因此神经毒性比其他长春碱类药物低，具有更大的治疗指数。 长春瑞滨的人体药代动力学研究表明，静脉给药后呈三室模型，分布容积较大，PPB可达50%～80%，血浆清除率高，终末清除相T1/2为40 h，组织分布较快，在组织中的浓度均明显高于长春新碱(VCR)、长春地辛(VDS)。血浆清除率为0.8 L/(kg· h)，主要经胆道分泌，随粪便排泄，尿排泄占10%～15%。疗效较高而神经系统不良反应少。 | 临床评价 | 大量临床研究表明，长春瑞滨是治疗非小细胞肺癌和乳腺癌最有效的药物之一，单药有效率分别为14%～35%和30%～60%。与DDP联合化疗治疗NSCLC及与多柔比星联合治疗乳腺癌，有效率可分别高达30%～50%和50%～77%。对卵巢癌、恶性淋巴瘤、头颈部癌、食管癌也有较好的疗效。 | 不良反应与副作用 | ①长春瑞滨的血液学毒性为剂量限制性，主要是白细胞减少，多在7d内恢复，对红细胞亦有一定的影响，血小板减少和贫血的发生率小于2%。 | ②神经毒性主要表现为腱反射减弱(约25%)，偶有感觉异常，少数病人可有胃肠自主神经麻痹所致的便秘(17%～41%)，麻痹性肠梗阻罕见，2%～6%的病人有指(趾)麻木，但发生率远低于VCR和VDS。 ③胃肠道反应的发生率小于10%。偶见恶心、呕吐、呼吸困难和支气管痉挛，往往在用药后数分钟或数小时内发生。脱发的发生率小于10%。 ④长春瑞滨药物外渗到周围组织可引起灼痛、注射部位静脉炎、局部组织坏死、溃疡、蜂窝组织炎等可发生。 ⑤骨髓抑制为剂量限制性毒性。用药后3～5天可发生暂时性骨髓抑制，通常可在10天内自然恢复，应注意防治感染。神经毒性可见。 化学性质 | 白色或类白色粉末或结晶性粉末，无臭。 | 用途 | 抗肿瘤药。 | |
| 酒石酸长春瑞滨 | |
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