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| 5-氮杂-2'-脱氧胞苷 | |||||||||||||||||||||||||||||
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| 别名 | | 熔点 | ~200 °C (dec.) | 比旋光度 | D22 +68.5° (30 min) +57.8° (6 hr) (c = 0.5 in water) | 沸点 | 370.01°C (rough estimate) | 密度 | 1.3771 (rough estimate) | 折射率 | 1.6590 (estimate) | 储存条件 | −20°C | 溶解度 | acetic acid/water (1:1): 50 mg/mL | 形态 | Powder | 颜色 | White to Off-white | Merck | 14,2853 | BRN | 617982 | 稳定性 | Stable. May be light air sensitive. Incompatible with strong oxidizing agents. | CAS 数据库 | 2353-33-5(CAS DataBase Reference) | EPA化学物质信息 | 1,3,5-Triazin-2( 1H)-one, 4-amino-1-(2-deoxy-.beta.- D-erythro-pentofuranosyl)- (2353-33-5) | |
| 英文别名 | | 治疗骨髓增生异常综合征 | 5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷又称为地西他滨、5-氮杂-2′-脱氧胞苷酸，是一种天然2′-脱氧胞苷酸的腺苷类似物，通过抑制DNA甲基转移酶，减少DNA的甲基化，从而抑制肿瘤细胞增殖以及防止耐药的发生，为目前已知最强的DNA甲基化特异性抑制剂，属于S期细胞周期特异性药物，适用于治疗骨髓增生异常综合征（简称MDS）。 | 去甲基化药物可活化肿瘤细胞抑癌基因，增强分化基因等调控基因的表达，所以可达到治疗MDS的目的。5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷（地西他滨）被磷酸化后，发挥其抗肿瘤作用。它直接作用于DNA，抑制DNA甲基转移酶，从而使DNA低甲基化，细胞分化死亡。地西他滨在体外抑制DNA甲基化，却不影响DNA的合成。它可导致肿瘤细胞去甲基化，可以恢复基因的正常功能，这对于控制细胞的分化和增殖是非常重要的。但非增殖性细胞对地西他滨不敏感。 2006年，美国食品药品管理局批准地西他滨用于MDS的治疗。 不良反应 | （1）中性白细胞减少(症)、血小板减少(症)、贫血、呕吐、疲劳、发热、咳嗽、恶心、便秘、腹泻、高血糖、热性的中性白细胞减少(症)。 | （2）大剂量可引起神经毒性，表现为嗜睡、失语、偏瘫等，但停药后可恢复正常。 用途 | 是一种表观遗传修饰物，可抑制DNA转甲基酶活性，导致在DNA脱甲基化（低甲基化）以及通过重塑“开放”染色质激活基因；当脱甲基化作用与组蛋白乙酰化联合作用时，基因可协同活化；5′--氮脱氧胞嘧啶引起DNA脱甲基化或者半脱甲基化；DNA脱甲基化能够调节基因表达，通过“开放”染色质可检测结构提高核酸酶灵敏度，这种重塑染色质结构，允许转录因子连接基因启动子区， 转录复合体组装以及基因表达 | 用途 | 地西他滨有抗肿瘤活性，且表现为剂量相差的双重机制。高浓度时具有细胞毒作用，低浓度时具有去甲基化作用。作用于增殖期(S期)细胞。 | 类别 | 有毒物品 | 毒性分级 | 高毒 | 急性毒性 | 静脉-小鼠 LD50: 22 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 190 毫克/公斤 | 可燃性危险特性 | 可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾 | 储运特性 | 通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放 | 灭火剂 | 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水 | | ||||||||
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