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| 氟罗沙星 | |||||||||||||||
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| 别名 | | 熔点 | 264-266°C | 储存条件 | 2-8°C | 溶解度 | 0.1 M NaOH: soluble10mg/mL | 形态 | solid | 颜色 | white to off-white | Merck | 14,4099 | CAS 数据库 | 79660-72-3(CAS DataBase Reference) | |
| 英文别名 | | 化学性质 | 急性毒性LD50小鼠，大鼠，犬(mg/kg)：＞4000，＞4000，＞1000口服。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：217～237静脉注射。 | 盐酸氟罗沙星(Fleroxacin Hydrochloride)：Cl7H18F3N3O3?HCl。在水中结晶，熔点269～271℃(分解)。 用途 | 喹诺酮类抗菌药，通过抑制细菌的DNA促旋酶而起杀菌作用。和其它抗生素之间无交叉耐药性，适用于敏感菌引起的淋球菌性尿道炎、急性支气管炎、慢性支气管炎的急性发作、肺炎、膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎、慢性复杂性尿路感染、伤寒、细菌性痢疾、皮肤软组织感染以及腹腔感染等。 | 用途 | 属广谱抗菌药 | 生产方法 | 2，3，4-三氟苯胺和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯，在150℃反应，并蒸去生成的乙醇。然后加入十六烷，在200～220℃下进行环合，生成6，7，8-三氟-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(I)，收率90%。 | 化合物(I)和无水碳酸钾溶于二甲基甲酰胺，在室温下缓慢滴加氟溴乙烷。滴毕，升至60～70℃反应，得化合物(Ⅱ)，收率79%。 硼酸和乙酸酐在室温下搅拌后，加入化合物(Ⅱ)，在105～110℃下反应。得化合物(Ⅲ)，收率80%。 化合物(Ⅲ)和N-甲基哌嗪溶于二甲亚砜，于80～90℃下反应，得化合物(Ⅳ)，收率89.1%。 化合物(Ⅳ)、95%乙醇和三乙胺，一起回流，水解得氟罗沙星，收率90%。总收率40%。 | ||||||
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