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多索茶碱 | |||||||||||||||||
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参数 | 数值 | ||||||||||||||||
别名 | 熔点 | 144-146°C | 沸点 | 409.46°C (rough estimate) | 密度 | 1.2896 (rough estimate) | 折射率 | 1.6000 (estimate) | RTECS号 | XH5135000 | 水溶解性 | Soluble | Merck | 14,3438 | CAS 数据库 | 69975-86-6(CAS DataBase Reference) | |
英文别名 | 不良反应 | 关于多索茶碱的不良反应,说明书上这样记录:可能引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、易怒、心动过速、期前收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如过量使用还会出现严重心律失常、阵发性痉挛等。此表现为初期中毒症状,此时应暂停用药,请医生诊断,监测血药浓度。但在上述中毒迹象和症状完全消失后仍可继续使用。 | 相关文献对多索茶碱的不良反应进行了报道: 1. 过敏反应: 静滴后患者出现心悸,手和头部震颤,即停药。次日上述症状消失。 2. 肝损害: 多索茶碱 0.3 g + NS100 ml 静滴,qd,连用 7d 后,患者出现纳差、腹胀,肝功能损害。停药,予保肝对症治疗,7d 后复查肝功能恢复正常,上述症状消失。 提示:本品是甲基黄嘌呤的衍生物,而黄嘌呤氧化酶 (XOD) 是体内核酸代谢中一种重要的酶,因甲基黄嘌呤的蓄积,XOD 的大量释放,其氧化反应的持续,自由基的大量产生,在机体缺血缺氧基础上加重了肝细胞的损害。 3. 心律失常:予多索茶碱 0.2 g 静滴,左氧氟沙星 0.5 g 静滴,qd。患者次日心电图出现异常,频发室性早搏及房性早搏,夜间出现室早二联律,短阵室速,心率 100 ~ 130 次/min。遂停用两药,4d 后上述症状缓解,心电图恢复正常。提示两药合用可导致多索茶碱血药浓度增高而致心电图异常 。 4. 急性尿潴留:因支气管哮喘给予多索茶碱片 0.2 g 口服,bid。次日出现排尿困难,停药观察,上述症状逐渐缓解。 化学性质 | 结晶,熔点144-145.5℃。溶于水、丙酮、乙酸乙酯、苯、氯仿、二氧六环、热甲醇或热乙醇,几不溶于乙醚或石油醚。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):841口服,215.6静脉注射。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):1022.4口服,445腹腔注射。 | 用途 | 平喘镇咳药。用于支气管哮喘,伴支气管痉挛的肺部疾病。 | 用途 | 平喘药,用于镇咳、止喘等 | 生产方法 | 茶碱溶于沸水,加入氢氧化钠和3-氯-1,2-丙二醇,回流。蒸去水后用乙醇重结晶,得化合物(I),收率95%。 | 化合物(I)溶于水,搅拌下加入等摩尔的HIO4?2H2O,搅拌。滤集固体,乙醇重结晶,得茶碱乙醛,收率70%。 茶碱乙醛、乙二醇和对甲苯磺酸在苯中回流脱水,得多索茶碱,收率70%。 |
多索茶碱 | |
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