C10H13N5O4
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| 3′-叠氮-3′-脱氧胸苷 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 参数 | 数值 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 别名 | | 熔点 | 113-115 °C(lit.) | 比旋光度 | D25 +99° (c = 0.5 in water) | 沸点 | 410.43°C (rough estimate) | 密度 | 1.3382 (rough estimate) | 折射率 | 47 ° (C=1, H2O) | 闪点 | 9℃ | 储存条件 | −20°C | 溶解度 | H2O: 50 mg/mL | 酸度系数(pKa) | pKa 9.53(H2Ot = 25.0±0.1I = 0.00) (Uncertain) | 形态 | Powder | 颜色 | White to Off-white | 水溶解性 | 1-5 g/100 mL at 17 ºC | 敏感性 | Light Sensitive & Hygroscopic | Merck | 14,10123 | BRN | 3595791 | InChIKey | HBOMLICNUCNMMY-BWZBUEFSSA-N | CAS 数据库 | 30516-87-1(CAS DataBase Reference) | EPA化学物质信息 | Thymidine, 3'-azido-3'-deoxy- (30516-87-1) | |
| 英文别名 | | 化学性质 | 从石油醚中得针状结晶，无臭。遇光分解。易溶于乙醇。水中溶解度(25℃)：25mg/ml。熔点106～112℃(石油醚)；也有报道熔点120～122℃(水)。[α]D23+99°(C=0.5，水)。UV最大吸收(水)：266．5nm(ε11650)。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：3568，3062，3084，3683口服全部＞750皮下注射。 | 用途 | 抗病毒药，在细胞内转化为二磷酸酯(DP)和三磷酸酯(TP)的衍生物，从而抑制病毒逆转录酶，阻断病毒DNA的合成，达到抗病毒的目的。用于艾滋病或与艾滋病有关的综合症患者。 | 用途 | 抗艾滋病和抗病毒原料药。 | 用途 | 用作抗艾滋病和抗病毒药 | 生产方法 | 胸腺嘧啶脱氧核苷和三苯基膦溶于二甲基甲酰胺中，缓慢滴入对甲氧基苯甲酸和偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)溶于二甲基甲酰胺所成的溶液，在室温下搅拌后，再补加三苯基膦和DEAD。搅拌反应后，将反应液倒入乙醚，在0℃下放置过夜。过滤出的固体用小量乙醚洗，干燥，得酯化的氧桥物，收率84.1%。该氧桥物和叠氮钠在二甲基甲酰胺中，于125℃搅拌。冷到室温，将其倒入5%盐酸中，用醋酸乙酯提取。提取液用20%氯化钠溶液洗至中性，干燥，浓缩，真空干燥得叠氮衍生物，收率81.8%。叠氮衍生物和甲醇钠的甲醇溶液，在室温下搅拌后放置过夜。加入水，减压蒸去溶剂，再加水。用乙醚提取，往分出的水层中加入饱和氯化钠，放置过夜。冷至0℃过滤，滤饼用小量乙醇洗后，用水溶解，并用稀盐酸酸化至Ph=2。减压蒸除水，20%氯化钠洗，干燥，得类白色的齐多夫定固体，收率89.0%，熔点119.0～122.0℃。 | 类别 | 有毒物品 | 毒性分级 | 中毒 | 急性毒性 | 静脉-大鼠 LD50: >750 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50:>750 毫克/公斤 | 可燃性危险特性 | 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾; 病人用药副作用:再生障碍贫血,头痛,惊厥视网膜病变等 | 储运特性 | 通风低温干燥 | 灭火剂 | 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水 | | ||||||||||||||
| 3′-叠氮-3′-脱氧胸苷 | |
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