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癸氧喹酯 | |||||||||||||||||
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参数 | 数值 | ||||||||||||||||
别名 | 熔点 | 241.0 to 245.0 °C | 形态 | neat | Merck | 14,2854 | CAS 数据库 | 18507-89-6(CAS DataBase Reference) | EPA化学物质信息 | 3-Quinolinecarboxylic acid, 6-(decyloxy)-7-ethoxy-4-hydroxy-, ethyl ester(18507-89-6) | | ||||||
英文别名 | 高效畜禽用抗球虫药 | 癸氧喹酯是一种新型的喹诺酮类高效畜禽用抗球虫药,俗称地可喹酯、乙癸氧喹酯、敌球素、地考喹酯、苄氧喹甲酯,原药为类白色或微黄色结晶性粉末,在氯仿或乙醚中极微溶解,在水或乙醇中不溶,具有独特的抗球虫活性,抗球虫活性效果强于马度米星铵,尼卡巴嗪+乙氧酰胺苯甲酯,甲基盐霉素,研究表明,癸氧喹酯能有效地击溃球虫的抗药性,临床上用于防治对禽类危害最大的柔嫩艾美耳球虫(E.tenella)、巨型艾美耳球虫(E.maxima)、堆型艾美耳球虫(E.acerVulina)、毒害艾美耳球虫(E.necatrix)、布氏艾美耳球虫(E.brunetti)、变位艾美耳球虫(E.mivati)等6种球虫引起的家禽球虫病。还可防治牛、羊等家畜体内的新孢子虫病及反刍动物的小球隐孢子虫病等;对幼龄山羊还可提高其增重率和产奶量。 | 癸氧喹酯在球虫的无性繁殖阶段发挥作用,进入子孢子细胞后,通过干扰DNA合成而阻止其发育。在球虫生活史的早期即开始发挥作用,有效避免因球虫引起的肠道损伤。饲料中添加不会影响动力对饲料的消化和营养成分的吸收。 本品无配伍禁忌;不能用于含皂土的饲料中。 喹啉类抗球虫药物易产生耐药性,建议仅在球虫暴发高峰期使用,连续使用最长不超过4周。 20世纪70年代以来,癸氧喹酯就已经在许多国家广泛用于禽的球虫病的防治,但一直没有在中国使用。 2006年美国雅来公司首次引进在中国市场销售,引起了人们高度重视和广泛关注,原因如下:首次在中国使用,无抗药性,是最理想的轮换用药,杀灭球虫,促进生长,改善着色,具有优异的抗球虫效果和促生长表现;在球虫生活史的早期开始发挥作用,且持续作用时间最长;抗球虫谱广,对危害最大的6种禽球虫都有良好的效果;稳定性好,在适宜的温度和湿度条件下,可在4年内保持品质稳定。 目前在我国已有杭州海尔希畜牧科技有限公司、山东信得科技股份有限公司等众多厂家在生产销售癸氧喹酯原料药。 ChemicalBooky 分析整理。 毒性 | 毒性低,耐受性好;使用推荐量的80倍仍安全。代谢快,停药3天后,各组织中残留药物浓度低于1×10-6。 | 家禽:饲料中添加800ppm(26倍于正常用量),连续饲喂127天,没有发生中毒;猪:以800ppm连续饲喂10天,没有发生中毒。 药动学 | 吸收快,在1小时内即可达到抗球虫的有效浓度,3天后浓度达到高峰水平。 | 在牛、羊分别给予末标记的癸氧喹酯5天和7天后,用14C标记的本品单剂量给牛、羊静注,1.5小时后血浆中放射物达到峰值。 在大鼠体内有部分代谢,产生3种代谢产物,不能测定出其结构。 在反刍动物体内,仅确定有两种代谢产物,而且所占比例比大鼠的低。反刍动物的主要排泄途径为粪,其次为尿。在绵羊,尿中排泄出总剂量的36%,有35%在24小时内排出,在3天内尿中癸氧喹酯及代谢产物完全排出。 联合用药 | 为了提高抗球虫效果,减少抗药性的产生,可以采取联合用药。在球虫病早期(球虫无性繁殖期)采用癸氧喹酯+地克珠利或妥曲珠利、敌球素+马度米星铵、敌球素+氯羟吡啶等联合用药,可以发挥药物协同作用,增强杀灭效果,同时可使每种药物使用剂量减少1/2。在球虫发病全期,可采用敌球素+磺胺喹噁啉钠、敌球素+磺胺氯吡嗪钠等联合用药方案,使无性繁殖期和有性繁殖期的球虫均可同时得到抑制和杀灭。 | 化学性质 | 浅黄色结晶性粉末。熔点86-87℃。微溶于氯仿、乙醚,几乎不溶于水。无臭。 | 用途 | 喹啉类球虫药。作为饲料添加剂,预防肉鸡球虫病,1t饲料加本品27.2g。该品毒性低,耐受性好,安全范围大。代谢迅速,停药3天后,各组织中残留药物浓度低于1ppm。 | 用途 | 抗原虫药,用于鸡球虫病。 | 生产方法 | 由3,4-二羟基硝基苯在DMF介质中与溴癸烷反应生成3-羟基-4-癸氧基硝基苯。然后经乙氧基化、还原,制得3-乙氧基-4-癸氧基苯胺。然后,3-乙氧基-4-癸氧基苯胺与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯缩合,得3-乙氧基-4-癸氧基苯胺基甲叉丙二酸二乙酯,最后经导热姆A加热缩合而得成品。 | |
癸氧喹酯 | |
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