C24H29N5O3
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| 缬沙坦 | |||||||||||||||||||||
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| 别名 | | 熔点 | 116-117°C | 储存条件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere | 溶解度 | DMSO: ≥20mg/mL | 形态 | powder | 颜色 | white to tan | 旋光性 (optical activity) | [α]/D -55 to -70°, c = 1 in methanol | Merck | 14,9916 | 稳定性 | Hygroscopic | InChIKey | ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N | CAS 数据库 | 137862-53-4(CAS DataBase Reference) | |
| 英文别名 | | 抗高血压药 | 缬沙坦是一种特异性的血管紧张素Ⅱ(AT1)受体拮抗剂，也是继氯沙坦后又一个应用于临床的非肤类AT1受体拮抗剂，在调节全身血压，维持电解质体液平衡方面起关键作用。它选择性地作用于AT1受体亚型，阻断AngⅡ与AT1受体的结合（其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20000倍），从而抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用，但不抑制钾离子(K+)所致的醛固酮释放。降压效果优于依那普利，适用于治疗抗高血压、轻中度原发性高血压，尤其适用肾脏损害所致继发性高血压，能明显减少伴有糖尿病或肾功能正常的高血压患者的蛋白尿，并有促进尿酸、尿钠排泄的肾脏保护作用。也适用于降低心脏病发作后高危患者（左心室衰竭或左心室功能紊乱）的心血管死亡率。 | 一项临床试验表明缬沙坦对轻度至中度高血压效果非常明显。每日单剂≥80mg可以24h有效控制收缩压和舒张压，而不改变血压变化节律；160mg每日1次比氯沙坦100mg每日1次效果更显著。中度高血压且肾功能完好的患者对缬沙坦具有良好的耐受性，疗效显著优于转化酶抑制药治疗，不良反应轻微。与其他抗高血压药物合用对重度高血压有效。 本品具有如下特点： 1，本品不作用于血管紧张素转换酶（ACE）、肾素和其它受体，不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道；本品对血管紧张素转换酶没有抑制作用，不影响体内缓激肽水平，因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。 2，降低升高的血压，同时不影响心率。 3，对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，4~6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上。治疗2-4周后达最大降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步增强降压效果。 4，突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压“反跳”或其他副作用。 5，不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。 ChemicalBooky 编辑整理 化学性质 | 从二异丙醚结晶，熔点116--117℃。 | 用途 | 抗高血压药物。非肽血管紧张素Ⅱ AT1-受体拮抗剂。用于治疗高血压。 | 生产方法 | 2'-氰基联苯-4-醛(I)和L-缬氨酸甲酯进行还原胺化，得到的化合物(Ⅱ)再用戊酰氯进行酰化，层析后得到化合物(II)。然后和Bu3SnN3进行反应，引入四唑，再水解即得产物。 | | ||||||||||||
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