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| 阿莫沙平 | |||||||||||||||||||||||||||||
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| 参数 | 数值 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 别名 | | 熔点 | 175-1760C | 密度 | 1.2613 (rough estimate) | 折射率 | 1.5800 (estimate) | 闪点 | 9℃ | 储存条件 | -20°C Freezer | 溶解度 | methanol: soluble | 酸度系数(pKa) | pKa 7.6 (Uncertain) | Merck | 14,576 | CAS 数据库 | 14028-44-5(CAS DataBase Reference) | NIST化学物质信息 | Amoxapine(14028-44-5) | | ||||||||
| 英文别名 | | 药理作用 | 阿莫沙平为三环类抗抑郁药。与丙米嗪相比，具有相似的抗抑郁作用，但起效快，对心脏毒性低，抗胆碱作用与镇静作用弱。本品可通过抑制脑内突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取(对 5-羟色胺的再摄取影响小)，产生较强的抗抑郁与精神兴奋作用。 | 药代动力学 | 口服后吸收迅速且完全，1～2小时可达血药浓度峰值，在组织中浓度较血浆浓度高10倍。经肝脏代谢，代谢产物7-羟基阿莫沙平和8-羟基阿莫沙平仍具有抗抑郁活性。大部分由肾脏排出。适用于治疗各种类型的抑郁症，但对精神病性抑郁症疗效较差。 | 适应证 | 适用于治疗各型抑郁症，对其他抗抑郁药治疗无效的内源性抑郁症病人亦有效，但对精神病性抑郁症疗效差。 | 不良反应 | 1.常见的有消化道反应，如口干、便秘。 | 2.偶见眩晕、嗜睡、肌震颤。 3.长期大量应用时可见锥体外系症状。 4.罕见心率轻度升高、体位性低血压、舞蹈症、眼动危象。 药物相互作用 | 1.与抗组胺药合用，可加强抗胆碱能作用。 | 2.西咪替丁、氟西汀、帕罗西汀、奎尼丁、舍曲林可使本品代谢减慢，导致本品中毒。 3.与可乐定、利血平合用，可使后者的降压作用减弱。 4.与甲状腺激素合用，可增加心律失常危险性。 5.与奋乃静、氟奋乃静、氟哌噻吨、氟哌啶醇等药物合用时，可互相影响代谢，导致血药浓度升高，不良反应增加。 6.与西沙必利、莫西沙星等药合用，可因QT间期延长的相加效应而导致心脏中毒性损害。 7.与卡马西平合用，本品血药浓度降低，卡马西平血药浓度增加，毒性增加。 8.与双香豆素、华法林等抗凝药合用，后者代谢减少、吸收增加，出血危险性增加。 9.与沙美特罗合用时，可增加心血管兴奋性。 10.与雌激素或含雌激素的避孕药合用，可增加本品的不良反应。 用途 | 抗忧郁药。 | 用途 | 用作抗抑郁药 | 生产方法 | 氯甲酸乙酯和邻-（对氯苯氧基）苯胺盐酸盐反应制取邻-（对氯苯氧基）苯氨基甲酸乙酯，再使其与N-乙酯基哌嗪反应，生成4-[[邻-（对氯苯氧基）苯基]氨基甲酰]-1-哌嗪羧酸乙酯，将此哌嗪羧酸酯和五氧化二磷、三氯氧磷一起加热回流，环合得到氯氧平。 | 类别 | 有毒物品 | 毒性分级 | 高毒 | 急性毒性 | 口服-大鼠LD50: 313 毫克/公斤;口服-小鼠LD50: 122 毫克/公斤 | 可燃性危险特性 | 可燃; 受热产生有毒氮氧化物和氯化物烟雾 | 储运特性 | 库房通风低温干燥 | 灭火剂 | 干粉、泡沫、砂土、二氧化碳 | |
| 阿莫沙平 | |
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