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| 澳洲茄铵 | |||||||||||||||||||||||||||
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| 别名 | | 熔点 | 200-202° | 比旋光度 | D25 -98° (c = 0.14 in methanol); D -113° (CHCl3) | 沸点 | 532.75°C (rough estimate) | 密度 | 1.0159 (rough estimate) | 折射率 | 1.6400 (estimate) | 储存条件 | 2-8°C | 溶解度 | DMSO: soluble0.5mg/mL, clear (warmed) | 形态 | powder | 酸度系数(pKa) | pKb 6.30(at 25℃) | 颜色 | white to beige | 旋光性 (optical activity) | [α]/D -88 to -98°, c = 0.2 in methanol | CAS 数据库 | 126-17-0(CAS DataBase Reference) | NIST化学物质信息 | Solasodine(126-17-0) | |
| 英文别名 | | 概述 | 澳洲茄胺(solasodine)是一种重要的甾体生物碱,从茄属植物(Solanum sodomeum)的绿色果实中提取得到。澳洲茄胺可与不同的配糖及数目不等的配糖结合形成各种糖苷生物碱,澳洲茄边碱(solamargine)和澳洲茄碱(solasonine)这两种糖苷生物碱是澳洲茄胺在植物体内存在的主要形式。药理活性,特别是较强的抗肿瘤活性。SBP002(Coramsine)是澳洲茄边碱和澳洲茄碱的等量混合物,由澳洲Solbec公司开发,作为治疗间皮瘤和黑素瘤的药物,已在澳洲和美国完成Ⅱ b期临床。此外,澳洲茄胺是合成多种甾体激素的重要前体,如合成可的松、黄体酮、妊娠双烯醇酮醋酸酯等。图1：澳洲茄胺 | 来源 | 澳洲茄胺存在于约250种茄属植物的叶子和果实中。在我国,澳洲茄胺主要存在于澳洲茄的生果、苦茄的果实、白英及龙葵的全草中，其中龙葵也是一味抗肿瘤的中药,在我国分布广泛,该植物富含各类甾体生物碱,如澳洲茄碱、澳洲茄边碱等,这些甾体生物碱均以苷的形式存在于其茎、叶、根、果中,苷元就是澳洲茄胺。 | 药理活性 | 毒理学 | 有研究发现,澳洲茄胺具有致畸性,会导致仓鼠仔胎发生脊柱裂、颅面部畸形、露脑、无眼以及兔唇的毒副作用。其原因可能是澳洲茄胺结构中的5,6位不饱和双键有利澳洲茄胺与受体更稳定地结合或由不饱和双键代谢生成的α,β-不饱和酮可使澳洲茄胺更容易与相应受体结合。此外,还有人发现,澳洲茄胺能可逆性地引起小鼠肝脏肿大的不良效果。 | 合成 | 澳洲茄胺的化学合成研究始于20世纪50年代,目前有关其化学合成方法的报道已有很多。Uhle等以铃兰皂苷元(kryptogenin)为原料,经7步反应以4.8%的总收率合成了澳洲茄胺,合成路线见图。用该路线制备澳洲茄胺的收率较低,且作为原料的铃兰皂苷元价格昂贵。 | 后期人们报道了合成澳洲茄胺的新方法。他们以薯蓣皂苷元为原料,经伪薯蓣皂苷元,以5步反应制备出澳洲茄胺,收率达24%,合成路线见图。该方法路线简洁且收率较高,更为重要的是,通过这条合成路线还可对澳洲茄胺进行结构修饰和改造,对于后续的生物活性和作用机制研究具有重要意义。 图2：合成澳洲茄胺路线图 图 3：合成澳洲茄胺新路线图 分析方法 | 龙葵生物碱主要以生物碱苷的形式存在,由于苷元与生物碱苷存在对应关系,因此以苷元来定量龙葵生物碱是常用的分析手段。澳洲茄碱(solasonine)和澳洲茄边碱(solamargine)是龙葵的主要活性成分,它们水解后的苷元是澳洲茄胺。常采用测定澳洲茄胺来定量龙葵生物碱,包括重量法、电位滴定法、比色法和薄层扫描法[。但是,这些方法操作繁琐,准确度差。近年来,高效液相色谱凭借其优异的分离分 | 析能力已成为中药这一复杂体系的强有力的分析工具。基于澳洲茄胺的分析,提出了一种龙葵中甾体类生物总碱的高效液相色谱检测方法。 图4：分析测试 总结 | 澳洲茄胺具有多种药理活性,特别是对多种肿瘤细胞有抑制细胞增殖的作用,有较大的临床研究价值。澳洲茄胺盐酸盐的毒副作用小、生物利用度高、性质稳定,具有临床使用价值。 | 参考文献 | 【1】陈磊, 查晓明, 江振洲,等. 甾体生物碱澳洲茄胺的研究进展[J]. 药学进展, 2011, 35(6):257-264. | 【2】崔长智. 澳洲茄胺衍生物的设计、合成及其初步活性研究[D]. 山东大学, 2012. 【3】罗习珍, 陈来, 刘建军,等. 高效液相色谱法测定龙葵中的澳洲茄胺[J]. 时珍国医国药, 2009, 20(2):273-274. 【4】金德忠. 龙葵提取物澳洲茄碱对肺癌细胞的抑制作用研究[D]. 南昌大学, 2014. 【5】壮雨雯, 周锦勇, 吴坚,等. 澳洲茄胺诱导肠癌 HCT-116细胞凋亡的实验研究[J]. 南京中医药大学学报, 2017, 33(1):69-73. | |||||||||||
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