C10H12N2O4
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| 司他夫定 | |||||||||||||||||||||
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| 别名 | | 熔点 | 159-160°C | 比旋光度 | D25 -39.4° (c = 0.701 in water); D20 -46.1° (c = 0.7 in water) | 折射率 | -46 ° (C=0.69, H2O) | 储存条件 | −20°C | 溶解度 | Soluble in water, sparingly soluble in ethanol (96 per cent), slightly soluble in methylene chloride. It shows polymorphism (5.9). | 形态 | neat | 水溶解性 | 5-10 g/100 mL at 21 ºC | 稳定性 | Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents. | CAS 数据库 | 3056-17-5(CAS DataBase Reference) | EPA化学物质信息 | Thymidine, 2',3'-didehydro- 3'-deoxy-(3056-17-5) | |
| 英文别名 | | 化学性质 | 从乙醇-苯中得无色颗粒状固体，熔点165--166℃。也有报道从乙醇-乙醚中得结晶，熔点174℃。UV最大吸收(水)：266nm(ε10149)。[α]D20-46.1°(C=0.7，水)。也有报道[α]D23-39.4°(C=0.701，水)。 | 用途 | 抗病毒药。其生物利用度较高，有望改善抗HIV感染的现状。 | 用途 | 用作抗病毒药物 | 生产方法 | 胸苷溶于无水吡啶，冰盐冷却下滴加甲磺酰氯，搅拌。过滤，真空干燥，得磺酰化粗品，收率86.3%。粗品用90%乙醇重结晶，得精品。将磺酰化产物溶于氢氧化钠水溶液，回流。用盐酸中和。蒸去溶剂，残液加氯仿，滤除不溶物，蒸去氯仿，用乙酸乙酯结晶，得白色固体的环氧物，收率67.4%。乙醇重结晶2次可得白色絮状固体。将该环氧物溶于二甲亚砜，加入叔丁醇钾，在室温下搅拌。用50%乙酸的乙醇溶液中和至Ph=7。减压浓缩，剩余物用热丙酮洗。洗液过滤后浓缩，再加乙醇，活性炭脱色，过滤。蒸出乙醇，加少量苯旋转蒸发至溶液出现浑浊，静置。析出的固体用乙醇-苯(1：5)重结晶，得白色粉状的司他夫定，收率90%，熔点165～167℃。 | | ||||||||||||
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