C22H35NO8
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| 富马酸比索洛尔 | |||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 参数 | 数值 | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| 别名 | | 熔点 | 100°C | 储存条件 | Store at RT | 溶解度 | DMSO: >20 mg/mL | 形态 | solid | 颜色 | white | Merck | 14,1295 | CAS 数据库 | 104344-23-2(CAS DataBase Reference) | | ||||||||||||||||||
| 英文别名 | | 药理作用 | 富马酸比索洛尔是选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂。无内在拟交感活性和膜稳定作用。不同模型动物实验表明它与β1-受体的亲和力比β2-受体大11～34倍，对β1受体的选择性是同类药物阿替洛尔（Atenolol）的4倍。本品作用时间长（24小时以上），连续服用控制症状好且无耐受现象，对呼吸系统副作用极小，未见对脂肪分解代谢的影响。对支气管β2受体也有一定程度的阻滞，但仅在大剂量时可能出现，一般无明显临床意义。 | 适应症 | 原发性高血压的治疗。作为一线抗高血压药，单用或与利尿药和血管扩张药联合应用。 | 心绞痛及心肌梗死。 心律失常，如快速性室上性心律失常、室性期前收缩等。 近年来富马酸比索洛尔也尝试用于心力衰竭的治疗。对先前接受ACE抑制剂、利尿剂和强心苷类药物治疗的伴有心室收缩功能减退(射血分数≤35%)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭有效。 用法用量 | 高血压：初始剂量为一次5mg，一日1次。某些患者可能合适的初始剂量为2.5mg(如支气管痉挛病)。如果一日5mg的剂量抗高血压疗效不够，可增至一日10-20mg。 | 心绞痛：起始剂量2.5mg，一日1次，最大日剂量不超过10mg。 心力衰竭：慢性、稳定性心力衰竭：应从小剂量开始，如耐受性良好，则逐渐递增(每2-4周剂量加倍)至最大耐受量或靶剂量。最大推荐靶剂量为一日10mg，起始剂量一般为靶剂量的1/8。 鉴别 | 取本品的细粉适量（约相当于富马酸比索洛尔20mg），加水4ml溶解，滤液加高锰酸钾试液1～3滴，紫红色应褪去，并有棕黄色沉淀生成。 | 取本品的细粉适量，加水溶解并制成每1ml中约含富马酸比索洛尔0.1mg的溶液，滤过，取续滤液，照紫外－可见分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在271nm的波长处有最大吸收。 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 含量测定 | 取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于富马酸比索洛尔5mg），置50ml量瓶中，加水适量使富马酸比索洛尔溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，照富马酸比索洛尔有关物质项下的色谱条件，精密量取续滤液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取富马酸比索洛尔对照品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，同法测定，按外标法以比索洛尔峰面积计算，即得。 | 药物相互作用 | 1. 富马酸比索洛尔与其他抗高血压药物并用时降压作用增强。 | 2. 与利血平、甲基多巴、氯压定或氯苯醋胺咪联用可减慢心率。 3. 与利血平联用时，需在本药停用几天之后才能停用利血平。 4. 与心痛定联用能增强本品的抗高血压效果。 5. 与异搏停或硫氮 酮类钙离子拮抗剂或其他抗心律失常药共同使用时，需对病人监护，因可致低血压、心动过缓及其他。 注意事项 | 血糖浓度波动较大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。 | 肺功能不全,严重肝肾功能不全患者慎用。 中断治疗时应逐日递减剂量，与其他降压药合用时常需减量。 因药物过量引起心动过慢或血压过低时，须立刻停服本品。必要时，可单独或连续使用如下药物，阿托品0.5mg～2.0mg静注，异丙喘宁缓慢静注适量；高血糖素1mg～5mg （或1mg～10mg）。 由于富马酸比索洛尔的降压作用，可能减弱病人驾车或操纵机器能力，尤其在初服用时或转换药物时以及与酒精同服为甚，但不致直接影响人的反应能力。 不良反应 | 1.服药初期可能出现有轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢浮肿等，继续服药后均自动减轻或消失。 | 2.在极少数情况下会出现胃肠紊乱（腹泻、便秘、恶心、腹疼）及皮肤反应（如红斑、瘙痒）。 3.偶见血压明显下降，脉博缓慢或房室传导失常。 4.有时产生麻刺感或四肢冰凉，在极少情况下，会导致肌肉无力，肌肉痛性痉挛及泪少。 5.对间歇性跛行或雷诺现象的病人，服药初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加剧。 6.偶尔会出现气道阻力增加。 7.对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现（如心跳加快）。 用途 | 用于高血压及心绞痛。 | 用途 | 用于治疗高血压及心绞痛等病症 | 类别 | 有毒物质 | 毒性分级 | 中毒 | 急性毒性 | 口服- 大鼠 LD50: 940 毫克/ 公斤; 口服-小鼠 LD50：678 毫克/公斤 | 可燃性危险特性 | 可燃; 火场分解有毒氮氧化物烟雾 | 储运特性 | 库房低温, 通风, 干燥 | 灭火剂 | 水, 二氧化碳, 干粉, 砂土 | |
| 富马酸比索洛尔 | |
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