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| 塞克硝唑 | |||||||||||
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| 参数 | 数值 | ||||||||||
| 别名 | | 熔点 | 76°C | 储存条件 | Refrigerator | 最大波长(λmax) | 319nm(H2O)(lit.) | Merck | 14,8419 | CAS 数据库 | 3366-95-8(CAS DataBase Reference) | |
| 英文别名 | | 抗原虫药 | 塞克硝唑是一种硝基咪唑类抗原虫和厌氧菌药物，其结构及药理作用与甲硝唑相似，常温下为白色至类白色或微黄色结晶性粉末，无臭、味苦，具有抗滴虫、抗阿米巴原虫作用。最初由法国罗纳普朗克（Rhone-Poulenc Rorer）制药公司研发成功，通过作用于原虫或厌氧菌的生长期，破坏DNA链或抑制DNA的合成，导致原虫和厌氧菌死亡。 | 图1为塞克硝唑结构式。 【适应症】临床上塞克硝唑可用于治疗由阴道毛滴虫引起的尿道炎、阴道炎、男性前列腺炎，各种急慢性肝肠阿米巴病（肠阿米巴病、肝阿米巴病），亦用于贾第鞭毛虫病及人体各部位厌氧菌感染的治疗。 【需要注意】塞克硝唑与双硫醒（又名戒酒硫）同服可引起谵妄或精神错乱，服用本品治疗期间或至少服药后一天内不可饮酒，以免发生双硫醒样反应;塞克硝唑对华法令的抗凝作用有很强的抑制，故有血象异常既往史的患者不宜服用。 有关抗滴虫药塞克硝唑的药理作用，适应症，用法用量，合成方法信息由ChemicalBook的晓楠编辑。（2015-10-30） 用法用量 | 用法：口服、餐前服用。 | 用量： 1．阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎：成人，2g（8片），单次服用。配偶应同时服用。 2．肠阿米巴病： 1）有症状的急性阿米巴病：成人，2g，单次服用；儿童为30mg/kg，单次服用。 2）无症状的急性阿米巴病：成人，一次2g，一日1次，连服3日；儿童：一次30mg/kg，一日1次，连服3日。 3. 肝阿米巴病：成人：一日1.5g，一次或分次口服，连服5日；儿童：一次30mg/kg，一次或分次口服，连服5日。 4.贾第鞭毛虫病：儿童：30mg/kg，单次服用。 合成方法 | 以2-甲基-5-硝基咪唑为起始原料，与环氧丙烷反应合成塞克硝唑，反应中用活性更强的三氟化硼乙醚代替浓硫酸作为催化剂，以四氢呋喃为溶剂，将收率从30%提高到65%。新工艺对三氟化硼乙醚的用量进行了优化，得出最佳优化配比为n（三氟化硼乙醚）:n（2-甲基-5-硝基咪唑）=0.5:1。该工艺收率较高，成本较低，适合工业化生产。新合成工艺研究单位：天津药物研究院。 | 用途 | 用作抗阿米巴药、抗滴虫药 | | ||
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