C13H21NO3
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| 沙丁胺醇 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 参数 | 数值 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 别名 | | 熔点 | 157-160℃ | 沸点 | 381.97°C (rough estimate) | 密度 | 1.0700 (rough estimate) | 折射率 | 1.4800 (estimate) | 储存条件 | ?20°C | 溶解度 | Sparingly soluble in water, soluble in ethanol (96 per cent). | 酸度系数(pKa) | pKa 9.07(H2Ot = 25.0±0.05I = 0.10) (Uncertain);10.37(H2Ot = 25.0±0.05I = 0.10) (Uncertain) | 形态 | neat | Merck | 13,215 | BRN | 6405698 | 稳定性 | Stable, but light sensitive. Incompatible with strong oxidizing agents. | InChIKey | NDAUXUAQIAJITI-UHFFFAOYSA-N | CAS 数据库 | 18559-94-9(CAS DataBase Reference) | | ||||||||||
| 英文别名 | | 平喘药 | 沙丁胺醇又称舒喘灵、舒喘宁、喘特宁、嗽必妥、喘乐宁、羟甲叔丁肾上腺素，是临床上常用的一种平喘药，属选择性β2受体激动剂，能选择性激动支气管平滑肌的β2受体，有较强的支气管扩张作用。用于哮喘患者，其支气管扩张作用至少与异丙肾上腺素相同。 | 沙丁胺醇的化学结构与异丙肾上腺素近似，作用与后者相当或略强。在气管内吸收较慢，且不易被硫酸酯酶破坏，故作用强而持久。本品能有效地抑制组胺和致过敏性迟反应物质的释放，防止支气管痉挛。本品对心脏的β1受体的激动作用较弱，故其增加心率作用仅及异丙肾上腺素的1/10。 图1为沙丁胺醇结构式。 临床上沙丁胺醇主要用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎、哮喘性支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。本药雾化吸入溶液还可用于运动性支气管痉挛及常规疗法无效的慢性支气管痉挛。还用于改善充血性心力衰竭。亦用于预防高危妊娠早产、先兆流产、胎儿宫内生长迟缓。 以上信息由Chemicalbook的Andy编辑整理。 适应症 | 1、用于预防和治疗支气管哮喘或喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛(喘鸣)的呼吸道疾病。也可用于慢性哮喘和慢性支气管炎的维持治疗，缓解急性支气管痉挛和预防运动诱发的哮喘。 | 2、沙丁胺醇为短效选择性β2-受体激动药，轻、中度哮喘对吸入剂型反应快速。气雾剂规则吸入的效果比按需用药的效果差，吸入剂型不适于作长期、单一使用。 3、现代药物学将本品归为主要作用于呼吸系统的药物中的平喘药。 本信息由Chemicalbook晓楠编辑（2015-09-18）。 用法用量 | 沙丁胺醇可采用多种途径给药。口服给药可用于频发性或慢性哮喘控制症状和预防发作，气雾吸入给药除直接作用于呼吸道平滑肌外，小部分被吸收，循支气管静脉进入右心室然后又进入肺循环，所以这种给药方法最快，对心脏作用最小。 而口服则在血药浓度达到有效水平时方能发挥作用，并对心脏有一定的不良反应，故目前推荐气雾吸入给药。一般作为临时用药，有哮喘发作预兆或哮喘发作时，喷雾吸入，每次吸入100～200μg，即1～2喷，必要时可每隔4～8小时吸入1次，但24小时内最多不宜超过8喷。 | 制剂 | 口服制剂：沙丁胺醇片剂，每片2mg; 小于5岁，每次0.5～1mg; 5～ 14岁，每次2mg，每日3～4次。沙丁胺醇缓释片，每片8mg，成人及12岁以上儿童，每次1片，每日2次。丁胺醇缓释胶囊，每片4mg、8mg，成人1次8mg，儿童用量遵医嘱，每日2次。 | 气道吸入制剂：??胺醇气雾剂，每喷0.1mg，每次1～2喷，每日3～4 次。沙丁胺醇雾化溶液，浓度0.5%，每次0.01～0.03ml/kg，用2～3ml生理盐水稀释，雾化吸入，每4～6小时雾化吸入1次。丁胺醇干粉剂，每囊泡0.2mg，每次1囊泡，每日3～4次。沙丁胺醇气雾剂(万托林气雾剂)，每瓶总重18g，内含沙丁胺醇20mg，可喷200次，每喷0.1mg，每日3次。 药物相互作用 | (1) 同时应用其他肾上腺素受体激动药者，其作用与不良反应均可能加重。 | (2) 并用茶碱类药时，可增加松弛支气管平滑肌的作用，也可能增加不良反应。 (3) 避免与单胺氧化酶抑制药及三环类抗抑郁药同时应用。 不良反应 | 1. 本品的支气管扩张作用可被β受体阻断剂心得安所拮抗，因此不宜与心得安同服。 | 2. 长期使用，与异丙肾上腺素一样，可能形成 耐受性，不仅疗效降低，而且由于对体内交感神经递质引起耐受性，可能有加重哮喘的危险。 3. 副作用主要有恶心、头痛，偶有肌肉震颤、心悸、血压波动，一般在减量后可消失，严重者应停药。 4. 心血管功能不全、高血压病人慎用。 注意事项 | 1.禁忌证：对本药或其他肾上腺素受体激动药过敏者。 | 2.慎用：高血压患者，青光眼患者，糖尿病患者，嗜铬细胞瘤患者，有动脉瘤病史者，对拟交感神经药物异常敏感者，冠状动脉供血不足者，甲状腺功能亢进患者，心律失常患者，特发性主动脉瓣肥厚性狭窄患者，老人、孕妇、哺乳期妇女。 3. 不良反应：较常见的沙丁胺醇不良反应有震颤、恶心、心悸、头痛、失眠、心率增快或心搏异常强烈。较少见的不良反应：头晕、目眩、口咽发干。罕见肌肉痉挛，过敏反应。此外，还可见低钾血症 (剂量过大时) 及口、咽刺激感。长期用药亦可形成耐受性，不仅疗效降低，且可能使哮喘加重。 4.交叉过敏：对其他肾上腺素受体激动药过敏者也可能对本药过敏。 5.用药期间应监测血钾浓度。使用沙丁胺醇预防早产的妇女，有患肺水肿的危险，应密切监测心肺功能。 参考资料：许景峰,杨本明 主编.临床处方药物手册.南京：江苏科学技术出版社.2009. 化学性质 | 白色或近白色结晶性粉末。熔点157-158℃，易溶于乙醇，溶于水，略溶于乙醚。无臭，味苦。其硫酸盐为白色至淡黄色结晶性粉末。易溶于水，溶于乙醇，不溶于氯仿或乙醚。无臭，味苦。 | 用途 | 该品为选择性兴奋支气管平滑肌内肾上腺素能β2受体，使气支管舒张而平喘。作用较异丙肾上腺素强，维持时间也长。临床主要用于支气管哮喘、喘性支气管炎等。 | 用途 | 用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎等病症 | 用途 | 校准仪器和装置；评价方法；工作标准；质量保证/质量控制 | 用途 | β2-肾上腺素受体激动剂。 | 类别 | 有毒物品 | 毒性分级 | 中毒 | 急性毒性 | 口服-大鼠 LD50: 660 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 2707 毫克/公斤 | 可燃性危险特性 | 热分解排出有毒氮氧化物烟雾 | 储运特性 | 库房通风低温干燥 | 灭火剂 | 水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂 | |
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