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| 螺内酯 | |||||||||||||||||||||||||||||
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| 参数 | 数值 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 别名 | | 熔点 | 207-208 °C(lit.) | 比旋光度 | -37 º (c=1, CHCl3) | 沸点 | 504.87°C (rough estimate) | 密度 | 1.1061 (rough estimate) | 折射率 | -36 ° (C=1, CHCl3) | 储存条件 | Store at RT | 溶解度 | Practically insoluble in water, soluble in ethanol (96 per cent). | 形态 | Powder | 颜色 | White to yellow-white | 水溶解性 | practically insoluble | Merck | 14,8760 | CAS 数据库 | 52-01-7(CAS DataBase Reference) | NIST化学物质信息 | Spironolactone(52-01-7) | EPA化学物质信息 | Pregn-4-ene-21-carboxylic acid, 7-(acetylthio)-17-hydroxy- 3-oxo-, .gamma.-lactone, (7.alpha.,17.alpha.)-(52-01-7) | |
| 英文别名 | | 利尿药 | 螺内酯是一种弱的保钾利尿药，又名安体舒通、螺旋内酯，为白色或类白色细微结晶性粉末，微有苦味，无臭或有轻微硫醇臭。在氯仿中极易溶解，不溶于水，溶于乙醇，易溶于苯或醋酸乙酯。化学结构与醛固酮相似，可与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞浆内的醛固酮受体，影响醛固酮和受体结合，从而阻碍醛固酮诱导蛋白的合成，进而抑制K+-Na+交换，钾的排出减少，起到保钾利尿作用。螺内酯的利尿作用强度与体内醛固酮分泌多少有关，分泌多则作用强，分泌少则作用弱，无醛固酮分泌的病人服用无利尿作用。 由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故该药利尿作用弱，起效慢，维持时间长，主要用于伴有醛固酮增多的顽固性水肿，如肝硬化腹水、充血性心力衰竭、肾病综合征等，对充血性心力衰竭因缺钠而引起继发性醛固酮增多患者疗效较好，单用本品时利尿作用往往较差，常与氢氯噻嗪或双氢克尿噻合用可增强疗效。此外用于原发性醛固酮增多症、原发性高血压的治疗。高钾血症及肾功能衰竭的患者禁用。 | 本品口服迅速吸收而不规则，其吸收速率与螺内酯的颗粒大小有关。一般制法，生物利用度仅为5%，如制成微粒其吸收率可达 90%，达峰血药浓度约为3小时。在体内代谢迅速，主要代谢物烯睾丙内酯 (孕烯内酯，Canrenone) 能发挥药理活性，其他代谢物逐渐转化为烯睾丙内酯。一次口服后2～4小时血清中代谢物达峰值。代谢物的浓度在 12小时内浓度迅速下降，在12～96小时缓慢下降。口服多次剂量后烯睾丙内酯代谢物的半衰期为13～24小时。螺内酯的半衰期仅约10分钟。烯睾丙内酯的血浆蛋白结合率为98%。其代谢物经胆汁和尿液排泄。烯睾丙内酯代谢有肠肝循环。本品可透过胎盘屏障并进入乳汁。还有抑制雌激素和雄激素合成的作用。 适应证 | 螺内酯为醛固酮的竞争性抑制药，药物本身并没有活性，利尿作用是与内源性醛固酮竞争性拮抗而发生，属于保钾利尿剂。 | ①水肿性疾病，与其他利尿药合用，治疗充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用;也用于特发性水肿的治疗。 ②高血压，作为高血压的辅助治疗药物。 ③原发性醛固酮增多症，螺内酯可用于此病的诊断和治疗。 ④低钾血症的预防，与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。 用途 | 用作利尿药 | 用途 | It is a synthetic 17-lactone steroid which is a renal competitive aldosterone antagonist in a class of pharmaceuticals called potassium-sparing diuretics, used primarily to treat ascites in patients with liver disease, low-renin hypertension, hypokalemia, Conn鈥檚 syndrome. | 用途 | 内酯（安体舒通）的活性代谢物。抑制醛固酮生物合成。哇巴因效应的阻断剂 | 用途 | 一种低效利尿剂，其结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂 | 类别 | 有毒物品 | 毒性分级 | 高毒 | 急性毒性 | 腹腔-大鼠 LD50: 277 毫克/公斤; 口腹腔-小鼠 LD50: 260 毫克/公斤 | 可燃性危险特性 | 易燃; 燃烧产生有毒硫氧化物烟雾 | 储运特性 | 库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放 | 灭火剂 | 干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水 | | ||||
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