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| 吲达帕胺 | |||||||||||||||||||||||||||
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| 参数 | 数值 | ||||||||||||||||||||||||||
| 别名 | | 熔点 | 160-162°C | 沸点 | 110.4°C (rough estimate) | 比旋光度 | -0.8～+0.8°(D/20℃) (c=5, C2H5OH) | 密度 | 1.2895 (rough estimate) | 折射率 | 1.6100 (estimate) | 储存条件 | -20°C Freezer | 溶解度 | Practically insoluble in water, soluble in ethanol (96 per cent). | 形态 | neat | 酸度系数(pKa) | pKa (25°) 8.8 ± 0.2 | 水溶解性 | Soluble in ethanol. Insoluble in water | Merck | 14,4935 | InChIKey | NDDAHWYSQHTHNT-UHFFFAOYSA-N | CAS 数据库 | 26807-65-8(CAS DataBase Reference) | |
| 英文别名 | | 利尿降压药 | 白色针状结晶或结晶性粉末，无臭，无味。几乎不溶于水或稀盐酸，溶于乙醇或醋酸乙酯，易溶于丙酮、冰醋酸，微溶于氯仿或乙醚。 | 吲达帕胺是目前国内常用的一种非处方类利尿降压药，具有疗效好，降压平稳，副反应少等优点，最初由法国施维雅（Servier）制药公司首次研发开发，我国在1988年由天津力生制药首次成功开发了吲达帕胺薄膜衣片，商品名为“寿比山”。20世纪90年代中期，浙江普洛康裕制药、烟台西苑制药厂、浙江东日药业、东莞万成制药、山西亚宝药业、阜新芝田药业、濮阳汇元药业、重庆药友制药8家药厂获准生产制剂。90年代末，法国施维雅制药公司将吲达帕胺缓释片剂引入国内，商品名为“纳催离”。随后，吲达帕胺原料药国产化有了推进，目前国内有7家企业获准生产原料药品种。 吲达帕胺具有利尿和钙拮抗双重作用，通过抑制远曲小管近端的Na+重吸收，产生利尿作用，又阻滞Ca2+内流，对血管平滑肌有较高选择性，使外周小血管扩张，产生降压作用。但对血管平滑肌作用强于利尿作用，低于利尿剂量时即可降压，较高剂量时显示利尿作用，但无噻嗪类利尿药的缺点，即不引起体位性低血压、潮红和反射性心动过速，对血象、血脂、糖代谢及???功能也无明显影响，治疗剂量对心率、心输出量、心电图均无明显改变，对中枢神经系统和植物神经无明显作用。口服2～3h产生降压效应，作用维持24h，单独用药效果良好。利尿作用3h出现，4～6h达最大效应。与其他利尿剂不同，本品脂溶性高，口服吸收后，在肝、肾血浆浓度最高，心、肺、肌肉、脂肪中浓度较低。本品主要以代谢产物和以5%的原型从肾脏排泄。吲达帕胺适用于轻、中度原发性高血压，亦可用于充血性心力衰竭引起的水钠潴留，对伴有肾衰、糖尿病、高血脂的高血压患者也适用，单用降压效果显著，与β受体阻滞剂合用疗效更佳，因为本药有利尿作用，可引起低血钾，可同时补充钾盐。 用途 | 用于轻、中度原发性高血压的治疗 | 类别 | 有毒物品 | 毒性分级 | 中毒 | 急性毒性 | 口服-大鼠LD50: >3000 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: >3000 毫克/公斤 | 可燃性危险特性 | 可燃;燃烧产生有毒氮氧化物, 硫氧化物和氯化物烟雾 | 储运特性 | 库房通风低温干燥 | 灭火剂 | 干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水 | | ||||||||||
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