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组胺 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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参数 | 数值 | ||||||||||||||||||||||||||||||
别名 | 熔点 | 83-84 °C(lit.) | 沸点 | 167 °C0.8 mm Hg(lit.) | 密度 | 0.9902 (rough estimate) | 折射率 | 1.4690 (estimate) | 储存条件 | −20°C | 酸度系数(pKa) | 6.04(at 25℃) | 形态 | Solid | 颜色 | White to light yellow | 水溶解性 | Soluble in water, alcohol, hot chloroform. | Merck | 13,4739 | BRN | 2012 | InChIKey | NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N | CAS 数据库 | 51-45-6(CAS DataBase Reference) | NIST化学物质信息 | Histamine(51-45-6) | EPA化学物质信息 | 1H-Imidazole-4-ethanamine(51-45-6) | |
英文别名 | 功能与作用 | 组胺是一种广泛存在于人体组织的自身活性物质,是组氨酸在体内脱羧而生成,有促进毛细血管舒张及胃液分泌等功能。通常以无活性的结合型存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中,以皮肤、支气管粘膜、肠粘膜和神经系统中含量较多。当机体受到理化刺激或发生过敏反应时,可引起这些细胞脱颗粒,导致组胺释放,与组胺受体结合而产生生物效应。从而引起炎症和过敏性疾病,它可使病人支气管收缩和粘液分泌,患者接触变性原后,血清和支气管肺泡灌洗液中可见组胺水平增高。 | 药理作用可以划分为三种亚型:H1、H2、H3。 H1效应:兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌,扩张皮肤血管,增加毛细血管通透性,减慢心房和房室结传导,增强收缩力。 H2效应:刺激胃液分泌,扩张血管,兴奋心脏(正性肌力和正性频率作用)。 H3效应:存在于中枢和外周神经末稍,负反馈性调节组胺合成与释放。 组胺中毒 | 主要发生于沿海地区及有食用海产鱼习惯的地区。含高组胺的鱼类主要是海产鱼中的青皮红肉鱼,包括鲐鱼、池鱼(学名为蓝圆鯵)。当鱼体不新鲜或腐败时,细菌分解鱼体中的组氨酸为组胺,使组胺含量升高,摄入后可以引起过敏型食物中毒。中毒临床表现是发病急,症状轻、恢复快。一般为进食后0.5~1小时发病。主要表现为:脸红、头晕、头痛、心慌、脉快、胸闷和呼吸促迫。部分病人可出现视物模糊、脸发胀、唇水肿、口和舌及四肢发麻、恶心、呕吐、腹痛、荨麻疹、全身潮红等。 | 抗组胺药物 | 目前在临床上应用的抗组胺药物可划分为如下三代: | 第一代:目前以苯海拉明diphenhydramine,苯那君、异丙嗪promethazine,非那根、曲吡那敏pyribenzamine,扑敏宁、和氯苯那敏chlorpheniramine,扑尔敏等为代表,具有较强的中枢神经抑制作用。苯海拉明具有抗胆碱作用,止吐、防晕动作用较强。 第二代:无镇静作用或镇静作用轻微,发现有较明显的心脏毒性(如西替利嗪、美喹他嗪、阿司咪唑、阿伐斯汀、咪唑斯汀等)。咪唑斯汀治疗鼻塞效果明显。 第三代:非索非那丁、左旋西替利嗪、地洛他定等,为选择性H1受体拮抗剂,不能透过血脑屏障进入大脑,所以只对外周的H1受体发挥作用,从而避免了第一代组胺拮抗剂所出现的中枢镇静的副作用。 用途 | 内源性H1 和 H2 组胺受体激动剂;H1 激活并使Ca2+移动;H2 激活并刺激神经元中腺苷酸环化酶(adenylate cyclase)活性;激活NO合成酶;血管扩张剂。 | |
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