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| 依普罗沙坦 | |||||||
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| 参数 | 数值 | ||||||
| 别名 | | 熔点 | 250-253°C | 储存条件 | -20°C Freezer | CAS 数据库 | 133040-01-4 | |
| 英文别名 | | 化学性质 | 从甲醇结晶，熔点260-261℃。 | 用途 | 抗高血压药物。咪唑丙烯酸类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。用于治疗高血压。 | 生产方法 | 2-正丁基-5-甲酰基咪唑(155.0kg，1018mol)溶于775.0L乙酸乙酯，在室温加入丙烯酸甲酯(131.5kg，1527mo1)，然后加入1，8-二氮杂双环[5．4．0]十二-7-烯(7.75kg，50.9mol)，在50-60℃搅拌至反应完全(约2h)。在低于60℃，减压蒸出过剩的丙烯酸甲酯和乙酸乙酯。剩余物溶于1033L甲苯，直接用于下步反应。 | 往上述的甲苯溶液中加入(2-噻吩基甲基)丙二酸单乙酯(267.3kg，1171mo1)和哌啶(21.7kg255mo1)，在减压下回流(65～70℃)，并移去反应生成的水。回流直至反应完全，约2～3h。冷却至55-60℃，用485.3L 20%w/w食盐水和485.3L水洗，以除去大部分哌啶。在低于60℃下减压蒸出甲苯，剩余物直接用于下步反应。 上述剩余物溶于583.0L甲苯，加入对溴甲基苯甲酸甲酯(291.6kg，1273mo1)，在70-75℃搅拌30min。在低于60-70℃下蒸出甲苯，剩余物在95-100℃加热至反应完全，约6～10h。冷却至75～80℃，加入1534.0L含1%v/v甲醇的乙醇。加入氢氧化钠(203.7kg，5093mo1)溶于936.0L水的溶液，回流(约80℃)至水解反应完全，约2h。冷却至50～60℃，加入6mol／L盐酸(约 479.0L，2874m01)至Ph值为5.1～5.3。冷却至10-15℃，在室温放置2h，使沉淀完全。过滤，用约520L 50%v/v的乙醇(含1%v/v的甲醇)水溶液洗，再用约1790L水洗，得344.9kg的依普沙坦，总收率66.9%。 |
| 依普罗沙坦 | |
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