C24H28N2O5
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| 贝那普利 | |||||||||
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| 别名 | | 熔点 | 148-149° | 比旋光度 | D -159° (c = 1.2 in ethanol) | CAS 数据库 | 86541-75-5(CAS DataBase Reference) | | ||
| 英文别名 | | 适应症 | 1. 高血压：可单独使用或与噻嗪类利尿剂合用。使用盐酸贝那普利，必须注意另一血管紧张素转换酶抑制剂（即卡托普利）可引起粒性白细胞减少，特别是肾功能障碍或胶原血管疾病的病人。 | 2. 充血性心力衰竭。作为对洋地黄和/或利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭病人（NYHA分级II-IV）的辅助治疗。 化学性质 | 熔点148-149℃。[α]D-159°(C=1.2，乙醇)。 | 盐酸贝那普利(Benazepril Hydrochloride)：C24H28N2O5?HCl。[86541-74-4]。从 3-戊酮-甲醇(10：1)结晶，熔点188-190℃。[α]D-141.0°(C=0.9，乙醇)。 贝那普利拉(Bemzeprilat，(CGS-14831)：C22H24N2O5。[86541-78-8]。为贝那普利的二酸。熔点270~272℃。[α]D-200.5°(C=1，3%氢氧化铵水溶液)。 用途 | 前体药物，吸收迅速，主要在肝脏中转换为有活性的代谢物贝那普利拉而发挥抑制血管紧张素作用。用于高血压。 | 生产方法 | 化合物(I)环合得到化合物(Ⅱ)，和溴乙酸苄酯作用得化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)氢解得化合物(Ⅳ)，再和化合物(V)进行还原氨化，得贝那普利。 | 化合物(V)可以先在辛可尼丁(cinchonidine)存在下，氢化还原得到化合物(Ⅵ)，收率约95%，光学选择性为70%。用对硝基苯磺酰氯酰化，得活性的磺酸酯(Ⅶ)。(Ⅶ)和化合物(Ⅳ)和叔丁酯在N-甲基吗啉中反应，即得贝那普利。 |
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