醋酸乌利司他(126784-99-4)

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CAS NO:
126784-99-4
纯 度:
98.5%
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基本信息

  • (11b)-17-(乙酰氧基)-11-[4-(二甲基氨基)苯基]-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮
  • 126784-99-4
  • 醋酸乌利司他
  • C30H37NO4
  • 475.6191
  • 19-Norpregna-4,9-diene-3,20-dione,17-(acetyloxy)-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-, (11b)-
  • 682-170-1
  • 1.19 g/cm3
  • 17a-Acetoxy-11b-(4-dimethylaminophenyl)-19-norpregna-4,9-dien-3,20-dione;17a-Acetoxy-11b-[4-N,N-dimethylaminophenyl]-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione;CBD(VA) 2914;CDB 2914;HRP 2000;RTI 3021-012;RU 44675;Ulipristal acetate;VA 2914;Ellaone;
  • 340.9oC
  • 183-185oC
  • 640.1oC at760mmHg

详细信息

盐酸乌利司他

产品信息

中文名称:盐酸乌利司他

中文别名:醋酸尤利司特;醋酸乌利司酮;醋酸优力斯特

英文名称:Ulipristal Acetate

英文别名:17a-Acetoxy-11b-[4-N,N-dimethylaminophenyl]-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione;
CBD(VA) 2914;CDB 2914;HRP 2000;RTI 3021-012;RU 44675;VA 2914;Ellaone

CAS号:126784-99-4

分子式:C30H37NO4

分子量:475.62

 

性状:白色或类白色粉末

纯度:98.5%

作用机理

醋酸乌利司他是一种新型口服紧急避孕药,是美国目前市售的新一代紧急避孕药Ella的活性化学成分。它不仅能在妇女无保护性交后长达120h内用药,且紧急避孕效力不会随用药时间延迟而下降,同时安全性和耐受性均很好。与目前最常用的紧急避孕药左炔诺孕酮相比,醋酸乌利司他的临床适用性更广,具有能够预防更多意外妊娠的潜力。
醋酸乌利司他由HRA制药公司开发,2010年8月美国食品与药品管理局FDA批准上市,其商品名为Ella。用于无保护的性行为或已知或怀疑避孕失败后120h内妊娠的预防。醋酸乌利司他属选择性孕酮受体调节剂,主要通过抑制排卵发挥紧急避孕作用。有关研究发现,当在接近排卯日(受孕机会最高)给药后,醋酸乌利司他能较左炔诺孕酮更有效地抑制排卯,从而提示醋酸乌利司他可能具有更强的紧急避孕效力。

醋酸乌利司他(ulipristal acetate)是一种孕酮激动剂/拮抗剂,其作用机制是抑制或延迟排卵;然而,子宫内膜的改变也可能是产生疗效的原因之一。
醋酸乌利司他属于选择性孕酮受体调节剂,对孕酮受体有拮抗和部分激动作用。它与人体内孕酮受体结合从而阻止孕酮与孕酮受体的结合。醋酸乌利司他的药效依赖于月经周期中给药的时间。在卵泡增生中期给药会抑制卵泡生成和降低雌二醇浓度。在促黄体激素高峰期给药可使卵泡延迟破裂5~9天。黄体早期给药不能明显延迟子宫内膜成熟,但能够使子宫内膜厚度减少0.6±2.2mm(平均值±SD)。

市场前景

目前,临床应用最广泛的紧急避孕药为左炔诺孕酮(1evonorgestre1),以间隔12h各服1片(0.75 mg)或单次服用2片(1.5mg)方案用药。不过,左炔诺孕酮仅被批准在无保护性交或避孕失败后72h(3d)内用作紧急避孕药。即使如此,左炔诺孕酮的紧急避孕效力也会随用药时间延迟而明显下降,故被推荐最好在无保护性交或避孕失败后12h内开始服药。
2009年5月,欧盟批准了一种新型紧急避孕药醋酸乌利司他(ulipristal acetate/EllaOne),该药不仅获准可在无保护性交或避孕失败后120h(5d)内服药,且紧急避孕效力不会随用药时间延迟而下降。
醋酸乌利司他是迄今全球范围内获准可在无保护性交或避孕失败后120h内用药的第一种口服紧急避孕药,具有能较左炔诺孕酮预防更多意外妊娠的潜在益处。作为一种新型口服紧急避孕药,醋酸乌利司他不仅能在妇女无保护性交后长达120 h内用药,且紧急避孕效力不会随用药时间延迟而下降,同时安全性和耐受性均很好。与目前最常用的紧急避孕药左炔诺孕酮相比,醋酸乌利司他的临床适用性更广,具有能够预防更多意外妊娠的潜力。

包装储存

包装:1kg/袋、100g/袋(应客户要求)

储存:遮光干燥密封(有效期两年)

公司信息

济南康成医药科技有限公司

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