泊沙康唑(posaconazole,商品名诺科飞,Noxafil)首先由先灵葆雅公司(现默克公司)开发推出。2005年10月欧盟批准了泊沙康唑口服混悬液在欧洲上市的申请。在我国2013年6月通过CFDA 批准上市。2018年全球市场销售额为7.7亿美元,原料药市场呈逐年上涨趋势,2018年原料药消耗约2.5吨,年增长速度达31%,随着国内仿制药的逐步申报,其销售额及销量即将爆发性的释放。
目前我公司采用全新合成路线,比传统更简短的路线,采用了新的手性构建方法,全程规避了基因毒性杂质和一般毒性杂质的引入,以及避免特殊溶剂使用。特别地,生产的4个关键中间体质量均达到了99.5%以上的纯度,其中POSA、POSB1和POSB的光学纯度高达99.9%,方便制药企业进行杂质谱的研究与控制。
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