本品用于高血压的治疗,
1、在血管紧张素转化酶(ACE,激酶II)的催化下,血管紧张素I(AngI)转化形成血管紧张素II(AngII)。血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统的主要升压因子,其作用包括收缩血管、促进醛固酮的合成和释放、刺激心脏以及促进肾脏对钠的重吸收。
2、奥美沙坦酯是一种前体药物,经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。奥美沙坦为选择性血管紧张素II1型受体(AT1)拮抗剂,通过选择性阻断血管紧张素II与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素II的收缩血管作用,因此它的作用独立于AngII合成途径之外。奥美沙坦与AT1的亲和力比与AT2的亲和力大12500多倍。
3、利用ACE抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)是许多治疗高血压药物的一个机制,但ACE抑制剂也同时抑制了缓激肽的降解,而奥美沙坦酯并不抑制ACE,因此它不影响缓激肽,这种区别是否有临床相关性尚不清楚。
4、对血管紧张素II受体的阻断,抑制了血管紧张素II对肾素分泌的负反馈调节机制。但是,由此产生的血浆肾素活性增高和循环血管紧张素II浓度上升并不影响奥美沙坦的降压作用。