直接凝血酶抑制剂与凝血酶的活化位点结合以抑制凝血酶,使纤维蛋白原转化为纤维蛋白的过程被抑制,同时活化因子5 (FVa),活化因子8 (FVIIIa),活化因子9 (FIXa),活化因子13 (FXIIIa)以及血小板激酶活化受体也被抑制,继而阻断了凝血瀑布网格的最后步骤及血栓形成。77%以达比加群形式经肾随尿液排泄,4%以达比加群葡糖醛酸苷形式随尿排泄,少量达比加群经细胞色素氧化酶P450系统进一步代谢,肾功能不全显著增加其血药浓度,肝功能轻度破坏对药物代谢动力学影响不大。