C17H14F3N3O2S
常用名 塞来昔布
别 名 塞内昔布 | 噻利考西
英文名 Celecoxib
CAS号 169590-42-5
分子式 C17H14F3N3O2S
分子量 381.372
密 度 1.4±0.1 g/cm3
沸 点 529.0±60.0 °C
熔 点 157-159oC
闪 点 273.7±32.9 °C
性 状 白色粉末
作 用
塞来昔布有NSAIDs的抗炎镇痛作用。由于其化学结构的特点,本品可以与COX-2结合,且对COX-2有选择性的抑制作用。塞来昔布的苯基与COX-2的疏水通道结合,亲水的磺胺基与COX-2“侧袋”内的513 位精氨酸及90位组氨酸形成氢链。本品又与COX-2120位置的精氨酸密切结合而起到了抑制COX-2对花生四烯酸转化为对人体不利的前列腺素的作用,由于COX-1与COX-2结构的细微差别,该药不能进入COX-1的分子内,也不能抑制COX-1转化花生四烯酸为前列腺素的作用。因此,本品有良好的抗炎镇痛、保护胃黏膜、维持肾血流量、调节血小板凝聚作用,又解决了常用NSAIDs的消化道刺激作用。