常用名双马来酸盐阿法替尼
英文名Afatinib dimaleate
CAS号850140-73-7
分子量718.083
分子式C32H33ClFN5O11
双马来酸盐阿法替尼名称
中文名双马来酸盐阿法替尼
英文名afatinib dimaleate
中文别名阿法替尼二马来酸盐 | 顺丁烯二酸盐 | 马来酸阿法替尼 | 阿法替尼双马来酸盐
英文别名更多
双马来酸盐阿法替尼生物活性
描述Afatinib dimaleate是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
体外研究在无细胞体外激酶测定中,Afatinib(BIBW2992)dimaleate显示出对抗EGFR和HER2的野生型和突变形式的有效活性,类似于吉非替尼对L858R EGFR的效力,但对抗吉非替尼抗性的活性约高100倍。 L858R-T790M EGFR双突变体,IC50为10 nM。此外,BIBW2992与拉帕替尼和卡那替尼相比具有抗HER2的体外效力,IC50为14nM。该评估中最敏感的激酶是lyn,IC50为736 nM [1]。 Afatinib是这些ErbB家族受体的不可逆抑制剂。食管鳞状细胞癌(ESCC)细胞系对Afatinib敏感,IC50浓度在较低的微摩尔范围内(孵育48小时：HKESC-1 = 78 nM,HKESC-2 = 115 nM,KYSE510 =3.182μM,SLMT-1 =4.625μM,EC-1 =1.489μM;孵育72小时：HKESC-1 = 2 nM,HKESC-2 = 2 nM,KYSE510 =1.090μM,SLMT-1 =1.161μM,EC-1 = 109 nM)最大生长抑制超过95％。 Afatinib可以剂量和时间依赖的方式强烈诱导HKESC-2和EC-1中的G0/G1细胞周期停滞[2]。
体内研究一旦治疗开始,阿法替尼(15mg/kg)强烈抑制HKESC-2肿瘤的生长。车辆的平均肿瘤大小和终点处理分别为348±24 mm3和108±36 mm3,两者之间存在显着差异。显然,在Afatinib给药结束后,肿瘤大小不会在短时间内反弹。在整个治疗过程中体重没有快速变化表明Afatinib的毒性很小,这种药物耐受性良好[2]。
分子式C32H33ClFN5O11
分子量718.083
精确质量717.184937
PSA241.30000
LogP4.53600
储存条件室温，干燥
