常用名氢溴酸沃替西汀
英文名Vortioxetine (Lu AA21004) HBr
CAS号960203-27-4
分子量379.358
密度N/A沸点N/A
分子式C18H23BrN2S
氢溴酸沃替西汀名称
中文名沃替西汀氢溴酸盐
英文名vortioxetine hydrobromide
英文别名更多
氢溴酸沃替西汀生物活性
描述Vortioxetine hydrobromide 是5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体 和5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其Ki值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。
体外研究Vortioxetine(化合物5m)是一种多模式5-羟色胺能药物,抑制5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7受体和SERT,Ki值分别为15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM和1.6 nM 。 Vortioxetine对5-HT3A和5-HT7受体具有拮抗特性,对5-HT1B受体具有部分激动剂特性,对5-HT1A受体具有激动特性,对SERT有强烈的抑制作用[1]。 Vortioxetine是部分h5-HT 1B受体激动剂,使用基于全细胞cAMP的测定法,EC50为460nM,内在活性为22％。 Vortioxetine与r5-HT 7受体结合,Ki值为200 nM,是体外全细胞cAMP检测中r5-HT7受体的功能性拮抗剂,IC50为2μM
体内研究Vortioxetine(Lu AA21004)在皮下给药后占据r5-HT1B受体和rSERT(分别为ED50 = 3.2和0.4mg/kg),并且是5-HT3受体拮抗剂[6]。在治疗21天后,Vortioxetine显着增加细胞增殖和细胞存活,并刺激海马齿状回亚颗粒区中未成熟颗粒细胞的成熟[3]。 Vortioxetine不会引起认知或精神运动障碍
氢溴酸沃替西汀物理化学性质
分子式C18H23BrN2S
分子量379.358
精确质量378.076538
PSA40.57000
LogP5.21610
储存条件-20°C
