C21H26ClN
| 盐酸特比萘芬 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 204-208°C |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | methanol: soluble50mg/mL |
| 形态 | powder |
| 颜色 | white |
| Merck | 14,9156 |
| CAS 数据库 | 78628-80-5(CAS DataBase Reference) |
| 皮肤科用广谱抗真菌药 | 盐酸特比萘芬是一种丙烯胺类皮肤科用广谱抗真菌药物。上世纪80年代由瑞士诺华制药研制成功，1991年首次在英国上市。1996年被美国FDA批准为OTC药品，同年在美国上市。目前，在全球90多个国家销售。能特异性地搅扰真菌固醇的晚期生物分解，选择性地抑制真菌的角鲨烯环氧化酶的活性，使真菌细胞膜构成进程中的角鲨烯环氧化反响受阻，从而到达杀灭或抑制真菌的作用。适用于治疗皮肤念珠菌病、如手癣、足癣、股癣、体癣及花斑癣，也是治疗灰指甲的最好的药物。 2000年盐酸特比萘芬进入了国家公布的第一批OTC目录。该产品属于抗真菌类药，它对浅部真菌感染作用较强，外用可以治愈绝大部分皮肤真菌病。 |
| 药代动力学 | 据文献报道单次口服盐酸特比萘芬250mg，用药后2小时内，血浆浓度峰值达0.97μｇ/ml.本品吸收半衰期为0.8小时，散布半衰期为4.6小时，其生物应用度略受进食影响，但不用作剂量调整。药物与血浆蛋白的结合率为99%，并能迅速经真皮层弥散并集中在亲脂的角质层。盐酸特比萘芬也可散布在皮肤中，因而，在毛囊、头发与多层脂的皮肤中可达相当高的浓度。在医治最后的几周，盐酸特比萘芬即可进入甲板中。本品生物转化后的代谢物无抗真菌的活性，它们次要从尿中排出。其消弭半衰期为17小时，在体内无蓄积作用，其稳态血药浓度不受年龄的影响。但肝、肾功用不全者的盐酸特比萘芬消弭率能够降低，从而招致血药浓度降低。 |
| 适应症 | 1.由毛癣菌（白色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发癣菌和紫色毛癣菌等）、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等惹起的皮肤、头发和甲的感染。 2.各种癣病（体癣、股癣、手足癣和头癣等）以及由念珠菌（白色念珠菌等）惹起的皮肤酵母菌感染。 3.由发霉菌惹起的甲癣（甲真菌感染）。 |
| 用法与用量 | 局部外用:取适量涂于患处及其周围，每日1-2次。体癣连用2-4周，手足癣，花斑癣连用4-6周。 口服:成人每次0.25克，每日一次，疗程如下： 皮肤感染的疗程：手足癣[趾（指）间型和跖型]：2～6周；体癣、股癣：2～4周； 皮肤念珠菌病：2～4周。在真菌学治愈几周，才可见到皮肤外观完全正常以及感染症消失。 头发和头皮感染的疗程：头癣：4周，头癣多数发生于儿童。 甲癣：绝大多数患者的疗程为6周～3个月。其中的年青患者因甲生长正常而能缩短疗程，故除姆指（趾）甲外，小于3个月的治疗可能已足够。 在其它病例中，疗程通常只需3个月。某些患者，特别是那些大拇指（趾）甲感染的患者，可能需6个月或更长的时间。在第一周治疗中见到甲生长缓慢大患者，其疗程可能需超过3个月。在真菌学治愈和停止治疗后几个月，可看到病情继续好转至甲板外观完全正常，这是因为健康的甲组织生长需要时间。 |
| 化学性质 | 白色至类白色结晶粉末。熔点204-208℃。 |
| 用途 | 抗真菌、灰指甲。 |
| 用途 | 由毛癣菌、各种癣病、由皮霉菌引起的甲癣 |
| 用途 | 盐酸特比萘芬是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物 |
| 用途 | 对于由真菌引起的脚气、灰指甲、体癣、股癣、花斑癣等有显著的疗效 |
| 用途 | 用于支气管哮喘、喘息性支气管炎和肺气肿等。 |
