C17H27N3O4S
常用名阿米舒必利
英文名Amisulpride
CAS号71675-85-9
分子量369.479
密度1.2±0.1 g/cm3
沸点558.9±50.0 °C at 760 mmHg
分子式C17H27N3O4S
熔点124-128ºC
闪点291.8±30.1 °C
阿米舒必利名称
中文名阿米舒必利
英文名amisulpride
中文别名4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰胺 | 4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰胺
英文别名更多
阿米舒必利生物活性
描述Amisulpride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。
体外研究Amisulpride是一种非典型的多巴胺D2/D3受体拮抗剂,人体多巴胺D2和D3的Kis分别为2.8和3.2 nM。氨磺必利(100 nM)抑制喹吡罗引发的[3H]胸苷掺入,IC50值为22±3 nM(n = 3)。氨磺必利略微但显着增加大鼠纹状体切片中[3H]多巴胺的释放(在对照条件下S2/S1 = 0.88±0.04,n = 6;在100nM氨磺必利存在下,1.04±0.08,n = 4; P <0.05并且反对7-OH-DPAT在两个脑区的抑制作用[1]。
体内研究只有最高剂量的氨磺必利(100 mg/kg)才能显着降低纹状体或边缘系统中的多巴胺水平。氨磺必利以20和100mg/kg的剂量显着增加大鼠纹状体和边缘系统中多巴胺的合成。氨磺必利(0.5至75mg/kg)未能引起纹状体中多巴积累的额外增加,但在75mg/kg时略微加速边缘系统中的多巴胺合成。与载体处理的对照相比,氨磺必利(10mg/kg)增加细胞外多巴胺水平。氨磺必利(0.5至15mg/kg sc)的施用引起刺激诱发的多巴胺释放的时间和剂量依赖性增加。氨磺必利在30和100 mg/kg时显着降低纹状体ACh水平(分别为对照水平的87.5％和56.3％)[1]。在两项急性研究中,氨磺必利(70 mg/kg,po)显着增加游泳行为的持续时间[F(3,28)= 45.90,p <0.01] [2]。
细胞实验评估了氨磺必利对多巴胺D3受体亚型的功能影响。简而言之，通过在1μM毛喉素存在下加入10nM喹吡罗，在人多巴胺D3受体cDNA稳定转染的NG108-15神经母细胞瘤 - 神经胶质瘤细胞中引发的促有丝分裂反应通过掺入[3H]胸苷来定量。在增加（0.1至100nM）浓度的氨磺必利[1]存在的情况下测量喹吡罗诱导的有丝分裂发生的拮抗作用。
密度1.2±0.1 g/cm3
沸点558.9±50.0 °C at 760 mmHg
熔点124-128ºC
分子式C17H27N3O4S
分子量369.479
闪点291.8±30.1 °C
精确质量369.172241
PSA110.11000
LogP1.60
外观性状白色或近乎于白色结晶粉末
蒸汽压0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率1.546
储存条件2-8°C
水溶解性DMSO: ≥5 mg/mL
