C20H30NO3.Br.H2O
常用名异丙托溴铵
英文名3-(3-Hydroxy-1-oxo-2-phenylpropoxy)-8-methyl-8-(1-methylethyl)-8-azoniabicyclo(3.2.1)octane bromide monohydrate
CAS号66985-17-9
分子量414.377
密度N/A沸点N/A
分子式C20H32BrNO3
异丙托溴铵名称
中文名溴化异丙阿托品
英文名ipratropium bromide hydrate
中文别名异丙托溴铵单水合物 | 异丙托溴铵
异丙托溴铵生物活性
描述水合异丙托溴铵(Sch 1000)是毒蕈碱受体拮抗剂,M1、M2和M3受体的IC50分别为2.9 nM、2 nM和1.7 nM。水合异丙托溴铵可松弛平滑肌,可用于COPD(慢性阻塞性肺疾病)和哮喘的研究
体外研究水合异丙托溴铵(1 nM,10 nM,100 nM;15分钟)通过破坏线粒体膜电位发挥毒性作用[1]。水合异丙托溴铵(1 nM-1μM;4 h)以剂量反应方式(EC50=22.7 nM)增加离体灌注心脏缺血/再灌注实验中的梗死面积[1]。水合异丙托溴铵(0.001 nM-0.1 mM;2 h)在缺氧处理4 h后抑制成年大鼠心肌细胞生长[1]。细胞活力测定[1]细胞系:成年大鼠心肌细胞浓度:0.001 nM-0.1 mM孵育时间:黑暗中2小时;结果:缺氧4h前,细胞存活率呈剂量依赖性,0.1mM剂量时抑制率为52.7%。
体内研究水合异丙托溴铵(1.0μg/kg;静脉注射;单剂量)增强迷走神经刺激,包括支气管收缩[2]。水合异丙托溴铵(0.04 mg/20 mL和0.20 mg/20 mL;吸入30分钟,速率=30 mL/30分钟)可以通过减少中性粒细胞的实质炎症浸润来保护肺部免受镉诱导的急性中性粒细胞炎症[4]。动物模型:Dunkin Hartley株豚鼠[2]剂量:0.1-1μg/kg给药:静脉注射;单剂量结果:0.3μg/kg对连接后毒蕈碱受体几乎没有阻断作用,0.5μg/kg抑制ACh诱导的支气管收缩。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠(300-350 g)[4]剂量:0.04 mg/20 mL和0.20 mg/20 mL给药:吸入;雾化速度为30mL/30min;30min结果:对健康大鼠记录的任何参数均无明显影响,但对镉引起的炎症反应有保护作用。
分子式C20H32BrNO3
分子量414.377
精确质量413.156555
PSA46.53000
LogP0.02610
外观性状white
储存条件室温,干燥
水溶解性H2O: soluble10mg/mL