| 质量等级 | 包装(采购量区间) | 价格 | 库存 |
|---|---|---|---|
| 99% | 多种包装规格kg | 面议 | 充足 |
常用名帕唑帕尼
英文名Pazopanib
CAS号444731-52-6
分子量437.518
密度1.4±0.1 g/cm3
沸点728.8±70.0 °C at 760 mmHg
分子式C21H23N7O2S
熔点285-289°C (dec.)
闪点394.6±35.7 °C
帕唑帕尼名称
中文名帕唑帕尼
英文名pazopanib
中文别名VEGFR抑制剂
帕唑帕尼生物活性
描述Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
体外研究帕唑帕尼显示出对所有人VEGFR受体的良好效力,VEGFR-1,-2和-3的IC50分别为10,30和47nM。对于密切相关的酪氨酸受体激酶PDGFRβ,c-Kit,FGF-R1和c-fms也观察到显着的活性,IC50分别为84,74,140和146nM。在细胞试验中,除抑制VEGF诱导的HUVEC增殖外,帕唑帕尼还有效抑制VEGF诱导的HUVEC细胞中VEGFR-2的磷酸化,IC50为~8 nM。 Pazopanib在大鼠,狗和猴中具有良好的药代动力学,具有低清除率(1.4-1.7mL/min/kg)和良好的口服生物利用度(72,47,65％),分别以10,1和5mg/kg给药。除2C9(7.9μM)外,细胞色素P450谱对针对所测试的同工酶的抑制>10μM也得到改善[
体内研究用100mg/kg帕唑帕尼每天两次治疗小鼠五天导致血管化程度的显着抑制。在标准的三周疗程后,使用HT29(结肠癌),A375P(黑素瘤)和HN5(头颈癌)肿瘤在携带已建立的人异种移植物(200-250mm 3)的小鼠中检查帕唑帕尼的抗血管生成活性。与A375P模型相比,HN5和HT29异种移植物在所有剂量下反应更好,A375P模型历来对VEGFR-2抑制剂具有更强的抗性。作为观察到的异种移植物生长抑制作用通过抗血管生成而不是抗肿瘤机制的支持,对于在含血清培养基中生长的这些人肿瘤系(HT29,HN5,A375P),帕唑帕尼在10μM以下未观察到抗增殖活性。没有观察到对小鼠体重的显着影响,并且在整个研究期间动物看起来健康且活跃[1]。 Pazopanib滴眼剂组中粘附的白细胞数量少于未治疗的糖尿病动物,且多于健康动物。在健康动物中粘附到视网膜脉管系统的平均白细胞是37.2±7.8,而糖尿病动物的平均值是102±15.6,比健康动物高约3倍。用0.5％w/v帕唑帕尼悬浮液处理的动物显示其视网膜脉管系统中粘附有69.5±9.5个白细胞,发现其明显低于糖尿病动物
密度1.4±0.1 g/cm3
沸点728.8±70.0 °C at 760 mmHg
熔点285-289°C (dec.)
分子式C21H23N7O2S
分子量437.518
闪点394.6±35.7 °C
精确质量437.163391
PSA127.41000
LogP1.98
蒸汽压0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率1.702
储存条件Refrigerator
