中文名称 | 特地唑胺 |
cas 号 | 856866-72-3 |
分子式 | C17H15FN6O3 |
分子量 | 370.34 |
熔点 | 201 °C |
沸点 | 614.5±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.57 |
溶解度 | DMSO(稍微加热)、水(稍微加热) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 14.05±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色至类白色 |
背景 | 磷酸特地唑胺(Tedizolidphosphate)是由Dong-APharmaceutical研发一种第二代恶唑烷酮类抗生素,授权CubistPharmaceuticals和Bayer进行商业化开发。Sivextro旨在治疗严重或危及生命的感染,其上市申请被授予合格感染疾病产品(QIDP)资格,并获得了FDA的加快审评。Sivextro的QIDP资格使这款药物除了拥有《食品、药品和化妆品法案》赋予的市场独占权之外,还可以拥有额外5年的市场独占权。Sivextro的安全性及有效性在1315名ABSSSI成人患者参与的两项临床试验中得到评价。受试者被随机配给Sivextro或另一种获批用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)的抗菌药物利奈唑胺。结果显示,其临床效果与利奈唑胺相当,在胃肠道和血小板减少方面的不良反应要比利奈唑胺少,耐药性的发生率也更低。有试验显示特地唑胺的耐受性也优于万古霉素。临床试验中证实的最常见副作用有恶心、头痛、腹泻、呕吐和头晕。Sivextro的安全性和有效性尚未在白细胞水平降低(嗜中性白血球减少症)的患者中进行评价,所以应该考虑替代疗法。Sivextro由位于马萨诸塞州列克星敦市的Cubist制药上市销售。 |
简介 | 特地唑胺为第二代恶唑烷酮类抗生素,属利奈唑胺的类似物,是一种蛋白质合成抑制剂,作用于细菌核糖体50S亚基,抑制细菌蛋白质的合成。与利奈唑胺相比,二者的疗效基本相当,但利奈唑胺每天需服用2次,连续服用10天,而特地唑胺每天只需服用1次,连续服用6天。2014年6月20日,美国FDA批准新型抗菌药物特地唑胺(商品名:Sivextro)用于治疗皮肤感染成人患者。Sivextro被批准用于治疗由某些敏感细菌,如金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株和甲氧西林敏感菌株)、各种链球菌和粪肠球菌引起的急性细菌性皮肤及皮肤组织感染(ABSSSI)。Sivextro以静脉注射和口服给药。 |
适应症 | 特地唑胺(TedizolidPhosphate,泰迪唑胺)是恶唑烷酮类化合物,用于急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,由以下革兰氏阳性细菌敏感菌株所引起的:金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林和甲氧西林敏感菌株),化脓性链球菌,*乳链球菌,咽峡炎链球菌群(包括咽峡炎链球菌、中间型链球菌、星群链球菌),粪肠球菌。 |