阿齐沙坦酯钾盐是新型高降压药(CAS:863031-24-7),由日本武田研发,阿齐沙坦的一种前药,在胃肠道吸收期间被水解为阿齐沙坦。2011年2月22日,FDA批准了阿齐沙坦酯钾盐(Azilsartanka medoxomil potassium)片剂用于治疗原发性高血压。公开号为CN1946717的中国专利是为阿齐沙坦酯钾盐在中国申请的化合物专利,其将于2025年2月22日到期。阿齐沙坦选择性阻断血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合(阿齐沙坦对AT1受体的亲和力高出AT2受体的1Chemicalbook0000倍以上),从而阻断血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩,醛固酮分泌等升血压效应。其作用不依赖于血管紧张素Ⅱ合成途径,故避免了ACEI对缓激肽水平的影响。与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类降压药物相比,单独或联合用药均具有平稳降压、不会引起干咳的优点,平稳持久降血压作用。还能通过部分激活过氧化物酶体增殖物激活受体-γ(PPAR-γ)而对糖尿病患者产生潜在的保护作用,相关临床试验结果表明其临床效果要优于现在临床广泛使用的奥美沙坦酯和缬沙坦。 公司化学部由南开大学博士牵头,配备多名硕士,均具有10多年的合成经验,合成能力强,能够承接15步及以上的复杂化合物的合成及修饰。实验素质高,实验记录完整规范,符合新药申请要求。公司配备了制备色谱,冻干机,LCMS,HPLC等设备,能快速准确的对产物进行结构分析。
整个集团公司拥有药学、药理、药代、知识产权、注册、临床、质量等在内整套研发团队,配备了高效液相色谱、气象色谱仪、制备色谱仪、三重四级杆质谱、液质联用、生物超净台、二氧化碳摇床、流式细胞仪、 酶标仪、冷冻离心机、高分辨显微镜等试验仪器;拥有两个生产基地,车间面积达到2万平米,装备了植物提取和原料药、口服固体制剂等整套生产设备。可开展药物筛选、质量研究、分析检测、活性测试、临床试验、临床药品生产等药品开发工作。
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