C12H9F3N2O2
免疫抑制剂:
来氟米特又称爱若华、来氟洛米、东瓦,是一种具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,现代药物学将本品归为解热、镇痛抗炎药。由于本品用于器官移植病人时剂量调整困难,故主要用于治疗风湿性关节炎等自身免疫性疾病。本品口服后在肠壁及肝脏迅速转化为活性代谢产物,F为80%,进餐不影响吸收。Tmax为6~12h,如首剂给予负Chemicalbook荷剂量100mg,3d即达稳态血浓度,否则数月才达稳态血浓度。活性代谢物PPB为99.3%,主要分布于肝、肾和皮肤,脑组织较少。活性代谢物进一步代谢后,标记物43%由尿、48%由粪便排泄,T1/2约2周,肠肝循环是导致活性代谢物半衰期较长的主要因素。高脂饮食对药物血浆浓度不会产生大的影响。活性炭或消胆胺可抑制药物吸收。
化学性质 :
白色结晶性粉末,熔点166.5℃。
用途 :氢化乳清酸脱氢酶抑制剂,具有免疫抑制和抗炎作用,用于治疗成人活动性类风湿性关节炎。