基本信息
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5-氮杂-2-脱氧胞苷
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2353-33-5
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脱氧氮杂胞苷;地西他滨及其中间体(研发);地西他滨及其中间体;5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷; 地西他滨
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C8H12N4O4
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228.20
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Decitabine
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219-089-4
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1.9 g/cm3
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s-Triazin-2(1H)-one,4-amino-1-(2-deoxy-b-D-erythro-pentofuranosyl)-(7CI,8CI);2-Desoxy-5-azacytidine;2'-Deoxy-5-azacytidine;5-Aza-2'-deoxycytidine;5-Azadeoxycytidine;DAC;Dacogen;1,3,5-Triazin-2(1H)-one,4-amino-1-(2-deoxy-b-D-erythro-pentofuranosyl)-;b-Decitabine;
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247.6oC
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~200°C (dec.)
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485.8oC at 760 mmHg
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1、急性毒性：小鼠腹腔LD50： 190mg/kg；小鼠静脉LD50： 22 mg/kg； 2、 繁殖性小鼠腹腔剂量：1 mg/kg性别限制：雌性8—11天怀孕；小鼠腹腔剂量：300ug/kg性别限制：雌性10—11天怀孕； 4、 致突变性：DNA的破坏检测系统：人类白细胞：1mg/L; DNA的破坏检测系统：人类HeLa细胞：10umol/L
详细信息
简介：地西他滨为特异的DNA甲基化转移酶抑制剂。地西他滨制剂的适应症为骨髓增生异常综合征，另有研究，其对镰状细胞性贫血、髓性细胞白血病以及一些实体瘤也有疗效。
药理作用：地西他滨作为特异的DNA甲基化转移酶抑制剂 ,可逆转DNA的甲基化过程，诱导肿瘤细胞向正常细胞分化或诱导肿瘤细胞凋亡。在肿瘤细胞内，地西他滨被脱氧胞苷激酶磷酸化，以磷酸盐的形式与 DNA掺合。高浓度的地西他滨掺合可抑制DNA合成诱导细胞死亡，发挥其细胞毒作用;低浓度的地西他滨掺合可替代肿瘤细胞内的胞嘧啶与 DNA甲基化转移酶共价结合，使DNA甲基化转移酶失活但不会导致细胞死亡。
物理性状：本品为白色或者类白色粉末，熔点198℃～203 ℃。溶解性：微溶于乙醇/水 (50/50)、甲醇/水 (50/50)、甲醇，略溶于水，溶于二甲基亚砜(DMSO)。遇水迅速降解，好不要用水做溶剂。
