价格信息
基本信息
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伪金丝桃素
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55954-61-5
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伪金丝桃素
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C30H16O9
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520.44
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Phenanthro[1,10,9,8-opqra]perylene-7,14-dione,1,3,4,6,8,13-hexahydroxy-10-(hydroxymethyl)-11-methyl-
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1.994 g/cm3
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Pseudohypericin(6CI)
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626.1oC
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1089.1oC at 760 mmHg
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详细信息
金丝桃素(hypericin)是贯叶连翘Hypericum perforatum L.中具生物活性的物质,具有抗病毒、抗抑郁和光动活性。除贯叶连翘外,金丝桃素广泛分布于金丝桃属Euhypericum组其它植物和Campyloporus组植物中(Keller分类法)。近年来,在抗病毒(包括HIV)、癌症的光化学治疗、贯叶连翘抗抑郁机制研究等方面十分活跃化学结构及其衍生物
金丝桃素是二蒽酮类,即4,4,5,5,7,7-六羟基-2,2-二甲基-中位-萘并二蒽酮。其衍生物包括假金丝桃素(pseudohypericin)和一些前体物质,如原金丝桃素(protohypericin)、金丝桃辅脱氢二蒽酮(hypericodehydrodianthrone)等。
化学合成
金丝桃素的生成合成路径推测是:
欧鼠李皮大黄素→大黄素蒽酮→二蒽酮→金丝桃辅脱氢二蒽酮(5)→原金丝桃素(3)→金丝桃
使用方法
金丝桃素的使用方法非常简单方便。既可以拌料也可以溶化在水中。因为它是用乙醇提取的,有少量水不溶物。所以在喂水时要稍微加大用量。
药理作用及临床应用
1 抗抑郁:贯叶连翘提取物在欧洲(尤其是德国)长期被用作抗抑郁药物,但关于其机制及有效成分的研究仍在探索中。
一般认为,贯叶连翘与普通抗抑郁药物一样,抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再吸收。有理论认为,贯叶连翘在多方面同时起作用:抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺再吸收;低水平的MAOI(单胺氧化酶抑制剂);作用于下丘脑,抑制皮质醇分泌。也有理论认为贯叶连翘粗提物对一些脑神经传质有关的化合物受体有良好的亲和力,如GABA(γ-氨基丁酸)。GABA是镇定中枢神经的主要物质之一,新的研究表明,GABA与抗抑郁也有关系。抑郁症患者的GABA水平很低,而能够增强GABA活性的药物也有抗抑郁效果。又有人提出贯叶连翘抑制白介素-6活性,后者是一种促进免疫的化学物质,能引起抑郁症。而贯叶连翘可用于治疗更年期抑郁症是由于所含的一种温和的植物激素——β-谷甾醇的作用。
普遍的观点是:贯叶连翘抗抑郁的有效成分是金丝桃素,它通过MAOI机制起作用。但研究者们对金丝桃素就是有效成分及对MAOI机制本身表示怀疑,提出了新的可能有效成分:黄酮类(与MAOI有相似的化学结构),如阿曼托黄素(3,8-双4,5,7-三羟基黄酮);口山酮类(抑制MAO-A,MAO-B)及其它未知成分,并认为可能是几种物质协同作用。
许多研究可为贯叶连翘抗抑郁的有效性和安全性提供证据,具说服力的是Linde等用metoanalysis统计学方法处理随机临床实验的报道。该文献表明:在治